CAS: 89180-51-8; 2,5-Dichloropyrimidin-4-Amine

该化合物是一种卤化的火米丁衍生物,广泛用作制药和农用化学合成中的关键中间体,其二氯替代品的火利米丁核心具有高度的再活性,在2和5个位置能够有选择性地发挥作用,这对建筑复杂的三环化合物很有价值.四点的地雷群的存在进一步增强了其在核循环替代和交叉反应中的多功能性.这一复合物因其稳定但可变的结构,在开发活性药物成分和作物保护剂方面特别有用.其持续的纯度和记录良好的再活性特征使它成为研究和工业应用的可靠建筑块.

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101257-82-3 940927-35-5 28969-60-0

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CAS号5750-76-5 2,4,5-三氯嘧啶

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 4-Amino-2,5-Dichloropyrimidine 主要起始原料 2,4,5-Trichloropyrimidine
  • 5750-76-5 = 89180-51-8
    反应条件:1.1 Reagents: Ammonia Solvents: Methanol; Rt
    标题:New Heterocyclic Analogues Of 4-(2-Chloro-5-Methoxyanilino)Quinazolines As Potent And Selective C-Src Kinase Inhibitors
    作者:Barlaam,Bernard; Fennell,Mike; Germain,Herve; Green,Tim; Hennequin,Laurent; Et Al
    参考文献:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 日期:2005 卷标:15(24) 页码:5446-5449
📜2,4,5-三氯嘧啶置于氨体系中,用 甲醇,异丙醇 作为反应溶剂,以67%的收率获得产物2,5-二氯-4-氨基嘧啶
参考文献:发现 Trd-93 作为新型 Drak2 抑制剂
标题:发现 Trd-93 作为新型 Drak2 抑制剂
摘要:死亡相关蛋白激酶相关凋亡诱导蛋白激酶 2 (Drak2) 已成为药物开发的有前途的目标.为了寻找新型和选择性 Drak2 抑制剂基序,建立了使用内部化学库进行的体外筛选激酶测定.经过命中分类程序,N 2-(3,5-二氯苯基)-5-氟-N 4-甲基嘧啶-2,4-二胺(1)被选为具有结构新颖性和药物相似性的初始命中.在命中验证期间,彻底揭示了 1 的构效关系,Trd-93最终被验证为 Drak2 抑制的命中.trd-93很小 (Mw = 290) 但对 Drak2 (Ic 50 = 0.16 μm)超过其他激酶,包括 Dapk 家族激酶.还讨论了trd-93与 Drak2的分子结合模型研究.
DOI:10.1002/bkcs.12680

专利信息


专利号:CN-109415319-A
优先权日:2016-05-19
标 题 :Synthesis of Aryl Carboxylate by Direct Suchuki Coupling

专利号:EP-3458442-B1
优先权日:2016-05-19
标题:Synthesis of 6-aryl-4-aminopicolinates and 2-aryl-6-aminopyrimidine-4-carboxylates by direct suzuki coupling

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合成参考文献

参考DOI号:10.1016/j.bmcl.2005.08.106
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