CAS: 457639-26-8; 2,5-Dimethylcelecoxib

该化合物是一种结构类比Celecoxib,一种选择性环氧酶-2(COX-2)抑制剂,这种经修改的衍生物含有苯环2和5位置的甲基组,有可能增强其药用动力学和药用动力学特性.该化合物保留COX-2选择性,这可能有助于减少肠胃副作用,而不是非选择性的NASSID.其结构改变可以提高代谢稳定性,生物利用率或结合性,使其成为进一步药物学调查的候选物. 2,5-二甲基丙烯氧乙酸主要用于研究环境,以探索结构-活动关系,优化抗炎,厌食和抗流体效应,同时尽量减少不良反应.它作为研究COX-2抑制机制的宝贵工具.

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    1. Zhu, J., Song, X., Lin, H.-P., et al. Using cyclooxygenase-2 inhibitors as molecular platforms to develop a new class of apoptosis-inducing agents. J. Natl. Cancer Inst. 94(23), 1745-1757 (2002). 2. Wobst, I., Schiffmann, S., Birod, K., et al. Dimethylcelecoxib inhibits prostaglandin E2 production. Biochem. Pharmacol. 76(1), 62-69 (2008). 3. Kardosh, A., Soriano, N., Liu, Y.-T., et al. Multitarget inhibition of drug-resistant multiple myeloma cell lines by dimethyl-celecoxib (DMC), a non-COX-2 inhibitory analog of celecoxib. Blood 106(13), 4330-4338 (2005).

    合成参考文献


    参考文献:10.1016/j.bcp.2008.04.008
    摘要:Wobst I, Schiffmann S, Birod K, Maier TJ, Schmidt R, Angioni C, Geisslinger G, Grösch S. Dimethylcelecoxib inhibits prostaglandin E2 production. Biochem Pharmacol. 2008 Jul 01;76(1):62–9. doi: 10.1016/j.bcp.2008.04.008.
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