CAS: 1392399-03-9; N-(1-Benzylpiperidin-4-yl)-6,7-Dimethoxy-2-(4-Methyl-1,4-Diazepan-1-yl)Quinazolin-4-Amine Trihydrochloride

该化合物是一种小分子抑制剂,主要以其在遗传学研究中的作用而闻名,具体而言,是甲型甲基转移酶G9a和GLP(类似G9a蛋白)的选择性抑制剂,其特点是能够抑制对正丙酮H3中的9类淋巴素甲基化,这是与基因抑制有关的重大改变,该化合物在癌症研究和干细胞生物学中的潜在应用引起了注意,因为它能够影响基因表达模式和细胞差异.BIX 01294通常用于各种生物实验,研究丙酮甲基化对细胞过程的影响,其化学结构包括有助于其结合性与目标酶选择性的特定功能组.与许多小分子抑制剂一样,BIX 01294的效力和特性可能因细胞环境和其他反动性动物的存在而不同.研究人员继续探索其治疗潜力和各种生物系统中的行动机制.

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    主要参考文献


    1: Pang AL, Title AC, Rennert OM. Modulation of microRNA expression in human lung cancer cells by the G9a histone methyltransferase inhibitor BIX01294. Oncol Lett. 2014 Jun;7(6):1819-1825. Epub 2014 Apr 4.
    2: Tsuda H, Zhao N, Imai K, Ochiai K, Yang P, Suzuki N. BIX01294 suppresses osteoclast differentiation on mouse macrophage-like Raw264.7 cells. Bosn J Basic Med Sci. 2013 Nov;13(4):271-5. doi: 10.1089/scd.2012.0181. Epub 2012 Nov 7.
    4: Imai K, Togami H, Okamoto T. Involvement of histone H3 lysine 9 (H3K9) methyltransferase G9a in the maintenance of HIV-1 latency and its reactivation by BIX01294. J Biol Chem. 2010 May 28;285(22):16538-45. doi: 10.1074/jbc.M110.103531. Epub 2010 Mar 24.

    合成参考文献


    参考文献:10.1371/journal.pone.0218897
    摘要:Miller TW, Amason JD, Garcin ED, Lamy L, Dranchak PK, Macarthur R, Braisted J, Rubin JS, Burgess TL, Farrell CL, Roberts DD, Inglese J. Quantitative high-throughput screening assays for the discovery and development of SIRPα-CD47 interaction inhibitors. PLoS ONE. 2019 Jul 05;14(7):e0218897. doi: 10.1371/journal.pone.0218897.
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