CAS: 914295-16-2; Sodium (6-((5-Fluoro-2-((3,4,5-Trimethoxyphenyl)Amino)Pyrimidin-4-yl)Amino)-2,2-Dimethyl-3-Oxo-2,3-Dihydro-4H-Pyrido[3,2-B][1,4]Oxazin-4-yl)Methyl Phosphate Hexahydrate

该化合物是一种针对脾脏结膜活性体酶(SYK)的小型分子抑制剂,是免疫信号路径的关键调节器,是R406的良药,是负责SYK抑制作用的活代代谢物,该化合物主要因其在自动免疫紊乱和血解恶性肿瘤方面的治疗潜力而接受调查,因为它能够调节免疫细胞活化和细胞皮生产.二氢酸钠形式可以提高溶性性和稳定性,促进配方和临床前研究.其精细的药效光学特征和选择性SYK抑制作用使该化合物成为炎症和肿瘤研究的宝贵工具.该化合物具有高纯度,确保实验应用中的再生性.

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C&L通报

合成工艺路线路线简述

    📜福他替尼 反应生成 福他替尼二钠盐六水合物
    参考文献:Org. Process Res. Dev. 2015,19,537-542
    标题:Org. Process Res. Dev. 2015,19,537-542

    专利信息


    专利号:US-2011003986-A1
    优先权日:2009-07-02
    标 题 :Synthesis of 2,4-Pyrimidinediamines

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    主要参考文献


    1: Hussar DA, Kludjian GA. Prucalopride succinate, Fostamatinib disodium hexahydrate, Avatrombopag maleate, and Lusutrombopag. J Am Pharm Assoc (2003). 2019 Jul-Aug;59(4):601-604. doi: 10.1016/j.japh.2019.05.013. 25(19 Suppl):S347-S358. 38(7):1166-76. doi: 10.1124/dmd.110.032151. Epub 2010 Apr 6.

    合成参考文献


    参考文献:10.1124/mol.119.115964
    摘要:Lee TD, Lee OW, Brimacombe KR, Chen L, Guha R, Lusvarghi S, Tebase BG, Klumpp-Thomas C, Robey RW, Ambudkar SV, Shen M, Gottesman MM, Hall MD. A High-Throughput Screen of a Library of Therapeutics Identifies Cytotoxic Substrates of P-glycoprotein. Molecular Pharmacology. 2019 Nov;96(5):629–40. doi: 10.1124/mol.119.115964.
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