📜3-硝基-4-苯基吡啶置于palladium 10% On Activated Carbon,氢气体系中,用 甲醇 用作溶剂,以96 %的收率获得3-氨基-4-苯基吡啶
参考文献:作为糖原合酶激酶 3β (Gsk-3β) 抑制剂的强效和脑渗透性咪唑并 [1,2-B] 哒嗪的设计,构效关系和体内评价
标题:作为糖原合酶激酶 3β (Gsk-3β) 抑制剂的强效和脑渗透性咪唑并 [1,2-B] 哒嗪的设计,构效关系和体内评价
摘要:糖原合酶激酶 3 (Gsk-3) 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,可调节许多细胞过程,包括新陈代谢,增殖和细胞存活.由于其多方面的作用,Gsk-3 与多种疾病有关,包括阿尔茨海默病,2 型糖尿病,癌症和情绪障碍.Gsk-3β 与由 Tau 蛋白过度磷酸化引起的阿尔茨海默病相关的神经原纤维缠结的形成有关.本文描述了一系列被评估为 Gsk-3β 抑制剂的咪唑并 [1,2-B ] 哒嗪衍生物的设计和合成.构效关系研究导致鉴定出有效的 Gsk-3β 抑制剂.体内研究47在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中表明,该化合物是一种脑渗透剂,口服生物可利用的 Gsk-3β 抑制剂,可显着降低磷酸化 Tau 的水平.
Doi:10.1021/acs.Jmedchem.3C00133