CAS: 93479-97-1; 3-Ethyl-4-Methyl-N-(4-(N-((Rel-(1R,4R)-4-Methylcyclohexyl)Carbamoyl)Sulfamoyl)Phenethyl)-2-Oxo-2,5-Dihydro-1H-Pyrrole-1-Carboxamide

该化合物是用于管理2型糖尿病的第三代磺酰胺口服抗糖尿病剂,通过抑制对ATP敏感的钾渠道,刺激胰岛素乙型细胞的胰岛素分泌. 胶质皮质酯显示出对胰岛素受体的高度选择性,有助于其控制血糖的功效,并降低外溢效应的风险. 它的延长半衰期允许每天一次服药,提高病人的合规性. 此外, 胶质磷皮质表明一种有利的安全性特征,与早先的磺酰胺相比,低血糖的发病率有所减少. 它经常被用作单体疗法,或与其他抗糖尿病剂相结合,以实现最佳的血糖管制.

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CAS号32175-00-1 反式-4-甲基环己基异氰酸酯 | CAS号119018-29-0 格列美脲磺酰胺

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Glimepiride 主要起始原料 3-Ethyl-4-Methyl-3-Pyrrolin-2-One
  • 119018-29-0 = 93479-97-1
    反应条件:1.1 Reagents: Triethylamine Solvents: Dichloromethane; 7 H,Rt
    标题:Preparation Method Of Glimepiride For Anti-Diabetes Drug
    参考文献:China]

    32175-00-1 + 119018-29-0 = 93479-97-1
    反应条件:1.1 Reagents: Potassium Carbonate Solvents: Tetrahydrofuran; 1 - 2 H,Rt -> 65 °C1.2 Solvents: Toluene; 10 - 12 H,60 - 65 °C; Cooled1.3 Reagents: Ammonia Solvents: Methanol; Ph 10 - 121.4 Reagents: Acetic Acid; Ph 5.5 - 6.0,25 - 30 °C
    标题:A Process For Purification Of Glimepiride
    参考文献:India]

    119018-29-0 + 321655-42-9 = 93479-97-1
    反应条件:1.1 Reagents: Sodium Methoxide Solvents: Dimethyl Sulfoxide1.2 Reagents: Water
    标题:Improved Process For The Preparation Of Benzenesulfonylureas Used As Second-Generation Oral Hypoglycemic Agents
    参考文献:World Intellectual Property Organization]

    318515-70-7 + 2523-55-9 = 93479-97-1
    反应条件:1.1 Solvents: Toluene
    标题:Studies On Synthetic Process Of Glimepiride,New Hypoglycemic Agent
    作者:Deng,Yong; Zhong,Yuguo; Tang,Weigao; Zhong,Zhicheng
    参考文献:Zhongguo Yaowu Huaxue Zazhi 日期:2000 卷标:10(2) 页码:134-137]

    75-98-9 + 318515-70-7 + 2523-55-9 = 93479-97-1
    反应条件:1.1 Solvents: Toluene; Rt1.2 Rt -> Reflux; 4 H,Reflux; Reflux -> 15 °C
    标题:Process For Preparing Glimepiride And Corresponding Intermediate
    参考文献:Czech Republic]

    32175-00-1 + 119018-29-0 = 93479-97-1
    反应条件:1.1 Reagents: Triethylamine,Ethyl Chloroformate Solvents: Dichloromethane; 2 H,20 - 25 °C1.2 Reagents: Acetic Acid Solvents: Water; Ph 4 - 4.2; 30 Min1.3 Reagents: 4-(Dimethylamino)Pyridine Solvents: Toluene; Rt -> Reflux; 3 H,Reflux; Reflux -> 30 °C; 3 H,25 - 30 °C
    标题:An Improved Process For The Preparation Of N-{2-[4-(Aminosulfonyl)Phenyl]Ethyl}-3-Ethyl-4-Methyl-2-Oxo-2,5-Dihydro-1H-Pyrrole-1-Carboxamide,A Key Intermediate In The Synthesis Of Glimepiride
    参考文献:India]

    119018-29-0 + 530-62-1 + 2523-55-9 = 93479-97-1
    反应条件:1.1 Reagents: Diisopropylethylamine Solvents: Dimethylformamide; 3 H,Rt -> 25 °C1.2 Solvents: Dimethylformamide; Overnight,Heated
    标题:Preparation Method Of Glimepiride
    参考文献:China]

    32175-00-1 + 119018-29-0 = 93479-97-1
    反应条件:1.1 Reagents: Potassium Carbonate Solvents: Acetonitrile; Rt -> 60 °C1.2 6 H,50 - 60 °C1.3 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Water; Ph 1 - 2,20 - 25 °C
    标题:Synthetic Preparation Of Glimepiride Bulk Drug
    参考文献:China]

    32175-00-1 + 119018-29-0 = 93479-97-1
    反应条件:1.1 Solvents: Tert-Butyl Methyl Ether1.2 Solvents: Toluene,Cyclohexanone,Tert-Butyl Methyl Ether; 10 H,30 °C
    标题:Method For Preparing Hypoglycemic Drug Glimepiride
    参考文献:China]

    318515-70-7 + 2523-55-9 = 93479-97-1
    反应条件:1.1 Reagents: 4-(Dimethylamino)Pyridine Solvents: Toluene; Rt -> Reflux
    标题:Method For The Manufacture Of Compounds Related To The Class Of Substituted Sulfonyl Urea Antidiabetics
    参考文献:European Patent Organization]

    32175-00-1 + 119018-29-0 = 93479-97-1
    反应条件:1.1 Reagents: Potassium Carbonate Solvents: Acetone,Methyl Ethyl Ketone; 30 Min,Rt -> Reflux1.2 5 - 6 H,Reflux1.3 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Water; Ph 6
    标题:Preparation Of Glimepiride
    参考文献:China]

    32175-00-1 + 119018-29-0 = 93479-97-1
    反应条件:1.1 Reagents: Potassium Carbonate Solvents: Acetone; 1 H,55 - 60 °C1.2 Solvents: Toluene; 12 H,Reflux1.3 Reagents: Acetic Acid Solvents: Water; Ph 5.5 - 6,20 - 25 °C
    标题:A Novel Process For Preparation Of Substantially Pure Glimepiride
    参考文献:World Intellectual Property Organization]

    119018-29-0 + 1988102-95-9 = 93479-97-1
    反应条件:1.1 Reagents: 1,8-Diazabicyclo[5.4.0]Undec-7-Ene Solvents: Acetonitrile; 5 H,Reflux
    标题:An Efficient And Practical Process For The Synthesis Of Glimepiride
    作者:Tanwar,Dinesh Kumar; Surendrabhai,Vaghela Ravikumar; Gill,Manjinder Singh
    参考文献:Synlett 日期:2017 卷标:28(18) 页码:2495-2498]

    32175-00-1 + 119018-29-0 = 93479-97-1
    反应条件:1.1 Reagents: Potassium Carbonate Solvents: Acetone; 6 H,Reflux1.2 6 H,Reflux; Reflux -> Rt1.3 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Water; Ph 2
    标题:Studies On The Preparation Of Glimepiride
    作者:Liu,Sheng-Gao
    参考文献:Shandong Huagong 日期:2009 卷标:38(6) 页码:14-15]

    32175-00-1 + 119018-29-0 = 93479-97-1
    反应条件:1.1 Reagents: Potassium Carbonate Solvents: Acetone; 6 H,Reflux1.2 8 H,Reflux; Reflux -> Rt1.3 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Water; Ph 1 - 2
    标题:Synthesis Of 3-Ethyl-2,5-Dihydro-4-Methyl-N-[2-[4-[[[[(Trans-4-Methylcyclohexyl)Amino]Carbonyl]Amino]Sulfonyl]Phenyl]Ethyl]-2-Oxo-1H-Pyrrole-1-Carboxamide (Glimepiride)
    作者:Liu,Zhanke; Yang,Xinwu; Lu,Qihui; Wang,Xiaoguang; Liu,Zhiling
    参考文献:Jingxi Huagong Zhongjianti 日期:2006 卷标:36(3) 页码:16-18]

    93479-97-1 = 93479-97-1
    反应条件:1.1 Reagents: Sodium Hydroxide,Zinc Chloride Solvents: Dimethylformamide,Water; Ph 6.5 - 8,Rt; 3 H,80 °C
    标题:Synthesis,Physico-Chemical And Antidiabetic Studies Of Zinc Complex Of Glimepiride,An Oral Hypoglycemic Agent
    作者:Jacob,George
    参考文献:Oriental Journal Of Chemistry 日期:2013 卷标:29(4) 页码:1351-1358

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电话:021-62417129/62414096

传真:021-62410511
邮箱:timzhang@pinewood-sales.com,irene.wei@pinewood-sales.com,june@huapaigroup.com
通信地址: 上海市天山路600弄2号捷运大厦27楼B座
邮编: 200461
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上海泰顿化工有限公司
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三晶新材料科技(泰州)有限公司
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仙居县东亿化工有限公司
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手机:13586230158
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邮箱:sales@doeastpharm.com
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邮编: 317300
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郑州佰宇药业有限公司
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联系人:陈经理
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邮箱:13938569199@163.com
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邮编: 450000
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上海智通化工有限公司
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联系人:王先生
电话:021-33927743, 33927342

传真:021-33927943
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邮编: 200135
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济南德诚和牧医药科技有限公司
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联系人:肖经理
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平顶山凯美威生物科技有限公司
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主要参考文献


1: Rizvi SM, Shaikh S, Naaz D, Shakil S, Ahmad A, Haneef M, Abuzenadah AM. Kinetics and Molecular Docking Study of an Anti-diabetic Drug Glimepiride as Acetylcholinesterase Inhibitor: Implication for Alzheimer's Disease-Diabetes Dual Therapy. Neurochem Res. 2016 Feb 17. [Epub ahead of print] doi: 10.1016/j.neuropharm.2015.09.030. Epub 2015 Oct 8. doi: 10.1055/s-0035-1549993. Epub 2015 May 26. doi: 10.1016/j.ijpharm.2015.11.007. Epub 2015 Nov 12. doi: 10.2337/dc14-1625. Epub 2015 Jun 18. doi: 10.1016/j.jval.2015.09.2101. Epub 2015 Oct 20. Open-label randomized non-inferiority trial of a fixed-dose combination of glimepiride and atorvastatin for the treatment of people whose Type 2 diabetes is uncontrolled on metformin. Diabet Med. 2015 Oct 20. doi: 10.1111/dme.13003. [Epub ahead of print]
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