2-氯-5-氟烟酸置于2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物,碳酸氢钠,N,N'-羰基二咪唑,Sodium Bromide体系中,用 四氢呋喃,二氯甲烷,水 作为反应溶剂,化学反应 4.0H,反应生成 2-氯-3-甲酰基-5-氟吡啶
参考文献:一种5-氟-3-碘-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶的制备方法
标题:一种5-氟-3-碘-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶的制备方法
摘要:本发明公开了一种5‑氟‑3‑碘‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶的制备方法,属于药物化学领域.具体包括以下步骤:S1,2‑氯‑5‑氟烟酸为起点经还原反应得到2‑氯‑3‑羟甲基‑5‑氟吡啶;s2,2‑氯‑3‑羟甲基‑5‑氟吡啶经氧化反应得到2‑氯‑3‑甲酰基‑5‑氟吡啶;s3,2‑氯‑3‑甲酰基‑5‑氟吡啶经水合肼关环得到5‑氟‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶;s4,5‑氟‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶经碘代反应得到5‑氟‑3‑碘‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶.该制备方法的四步反应均没有用到强腐蚀性的酸性物料,安全操作性强,对设备设施损害小,物料存放,转移和使用环节安全操作性强,避开现有技术中放出氮气的重氮盐反应,安全控制性强,反应条件温和,安全性更高,反应条件温和,操作简单,收率高,适合工业化生产.