📜4-氯苯甲醛置于哌啶,Sodium Acetate体系中,用 乙醇 作为反应溶剂,化学反应生成 4-氯苯甲醛缩氨基硫脲
参考文献:作为抗癌剂的新型杂合氨基硫脲衍生物的设计,合成,细胞毒性筛选和分子对接研究
标题:作为抗癌剂的新型杂合氨基硫脲衍生物的设计,合成,细胞毒性筛选和分子对接研究
摘要:氨基硫脲由于其广泛的临床抗癌范围而一直是科学家关注的焦点.在此,通过使用不同的光谱技术以及元素分析,合成并确认了一系列新的氨基硫脲衍生物5-9 .评估了化合物5-9对 Mcf-7和 A549 细胞系和正常乳腺细胞的体外细胞毒活性.有几种化合物被发现是有活性的.最活跃的化合物7在 G1/s 期引起 Mcf-7 细胞周期停滞;并在前 G1 期诱导细胞凋亡.化合物7的凋亡诱导活性通过 Caspase 3/7 活性的升高以及 Bax 和 P53 蛋白表达的上调以及 Bcl-2 蛋白表达的下调来证明.它还对拓扑异构酶iiβ酶有很强的抑制作用.分子对接研究表明,与标准药物依托泊苷相比,合成的化合物对拓扑异构酶 Iiβ 蛋白 (3Qx3) 具有非常好的对接得分.总体而言,这些发现证实了新的氨基硫脲衍生物有助于开发有前景的癌症候选药物.
DOI:10.1002/cbdv.202100580