📜α-倒捻子素置于对甲苯磺酸,溶剂黄146体系中,化学反应 24.0H,以15%的收率获得3-Isomangostin Hydrate; 3,4-二氢-5,9-二羟基-11-(3-羟基-3-甲基丁基)-10-甲氧基-2,2-二甲基-2H,12H-吡喃并[2,3-A]氧杂蒽-12-酮
参考文献:修饰的四加氧合氧杂蒽酮类似物作为抗mrsa和铜绿假单胞菌的代理及其与万古霉素的协同作用.
标题:修饰的四加氧合氧杂蒽酮类似物作为抗mrsa和铜绿假单胞菌的代理及其与万古霉素的协同作用.
摘要:评价了五个从c. Cochinchinense和g. Mangostana分离出的氧杂蒽酮,并测试了其抗菌活性.分离的4和5显示出有效的抗mrsa和铜绿假单胞菌活性,但是通过admet预测显示出不良的药代动力学性质.它导致我们通过在酸性条件下部分修饰4和5以产生14个类似物来改善4和5的药代动力学特性.发现类似物4B,4D和5B具有适当的药代动力学性质,而只有4B显示出最佳的抗mrsa和铜绿假单胞菌.活动.Sem结果表明,4B可能与mrsa和铜绿假单胞菌相互作用或破坏细胞壁.而且,组合图4B和万古霉素表现出对mrsa和协同效应铜绿假单胞菌4.98的mic值(mic = 18.75 μ克/毫升为图4B)和9.52 μ克/毫升(mic = 75 μ克/毫升为图4B),分别.
Doi:10.1016/j.Bmcl.2020.127494