📜二聚氰胺,4-氟苯胺置于盐酸体系中,用 水,仲丁醇 用作溶剂,化学反应 24.0H,以89%的收率获得1-(4-氟苯基)双胍盐酸盐
参考文献:使用多药理学浏览器ppb2从表型筛选中鉴定溶血磷脂酸酰基转移酶β(lpaat-β)为纳摩尔血管生成抑制剂的靶标.
标题:使用多药理学浏览器ppb2从表型筛选中鉴定溶血磷脂酸酰基转移酶β(lpaat-β)为纳摩尔血管生成抑制剂的靶标.
摘要:通过在表型共培养测定中筛选激酶抑制剂类似物的聚焦库以抑制血管生成,我们确定了一种氨基三嗪,它可作为一种抑制细胞生长的纳摩尔抑制剂.但是,发现该氨基三嗪在全基因组谱分析中完全没有活性.为了解释其作用机理,我们使用了在线靶标预测工具ppb2(http://ppb2.Gdb.Tools),该工具建议溶血磷脂酸酰基转移酶β(lpaat-β)作为该氨基三嗪和其他类似物的可能靶标.通过结构-活动关系分析来识别.与已知的lpaat-β抑制剂相比,在生化分析中证实了lpaat-β抑制(ic50~15 Nm),并且抑制了它对细胞增殖的作用.
Doi:10.1002/cmdc.201800554