CAS: 739366-20-2; (S)-N-(2-((2-(2-Cyanopyrrolidin-1-yl)-2-Oxoethyl)Amino)-2-Methylpropyl)-2-Methylpyrazolo[1,5-A]Pyrimidine-6-Carboxamide
该化合物是用于管理2型糖尿病的选择性低脂基(DPP-4)抑制剂, 其功能是延长脑内激素的活动, 如GLP-1和GIP, 从而增强依赖葡萄糖的胰岛素分泌, 并抑制甘蓝蛋白释放. Anaglippin展示了DPP-4的高度特殊性, 最大限度地减少目标外效应, 并促成其有利的安全性特征. 临床研究表明, 它在降低HbA1c水平方面的效力, 低低的缺血糖风险. 其药用动力学特性包括口服生物利用率和平衡的消毒特征, 使其适合一次或两次日服用. Anaglippin 经常被考虑用于需要稳定淋病控制的病人, 其副作用最小.
- 英文名称(S)-N-(2-((2-(2-Cyanopyrrolidin-1-yl)-2-Oxoethyl)Amino)-2-Methylpropyl)-2-Methylpyrazolo[1,5-A]Pyrimidine-6-Carboxamide
- 中文名称阿拉格列汀
- IUPAC名称(S)-N-(2-((2-(2-cyanopyrrolidin-1-yl)-2-oxoethyl)amino)-2-methylpropyl)-2-methylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-6-carboxamide
- 其它别名N-[2-({2-[(2S)-2-Cyanopyrrolidin-1-Yl]-2-Oxoethyl}Amino)-2-Methylpropyl]-2-Methylpyrazolo[1,5-A]Pyrimidine-6-Carboxamide; Pyrazolo(1,5-A)Pyrimidine-6-Carboxamide, N-(2-((2-((2S)-2-Cyano-1-Pyrrolidinyl)-2
- CAS编号739366-20-2
- MFCD编号:MFCD19443729
- FDA UNII编号:K726J96838
- 分子式:C19H25N7O2
- 分子量:383.46
- 产品CID: 1727834
- 产品分类生物化工 → 生化试剂 → 激动剂抑制剂
物理性质
上下游产品
阿拉格列汀 2-Methylpyrazolo[1,5-A]Pyrimidine-6-Carboxylic Acid 739364-95-5合成工艺路线路线简述
(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-羧酰胺置于盐酸,三聚氯氰,Sodium Carbonate,三乙胺,N,N'-羰基二咪唑体系中,用 1,4-二氧六环,二氯甲烷,N,N-二甲基甲酰胺,乙腈 作为反应溶剂,化学反应生成 阿拉格列汀
参考文献:一种阿拉格列汀的合成方法
标题:一种阿拉格列汀的合成方法
摘要:本发明涉及一种制备抗ii型糖尿病药物阿拉格列汀(anagliptin)原料药的合成方法.主要解决目前缺少工业化合成阿拉格列汀方法的技术问题.合成方法包括以下步骤:(1)以乙烯基乙醚和三氯乙酰氯为原料,依次经过三步反应获得醛基保护的中间体4;其与3-氨基-5-甲基吡唑缩合脱水得到吡唑并嘧啶母核;羧基乙酯经水解得到2-甲基-吡唑并[1,5-A]嘧啶6-羧酸6;(2)以l-脯氨酸为原料,依次经过甲酯化,氨化,乙酰化,氰化反应即得到手性氰基吡咯中间体11;手性氰基吡咯中间体11和二胺片段12在碱性条件下发生亲和取代得到中间体13;最后,中间体13在盐酸条件下脱除boc保护基即获得氰基吡咯胺中间体14;(3)2-甲基-吡唑并[1,5-A]嘧啶-6-羧酸6与氰基吡咯胺中间体14在缩合条件下偶联即得到原料药阿拉格列汀.
海关参考信息
- 2912110000-甲醛
2912120000-乙醛
2921211000-乙二胺
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专利信息
专利号:US-10005720-B2
优先权日:2013-04-05
标题:Compounds useful for the treatment of metabolic disorders and synthesis of the same
发明人：SEXTON JONATHAN Z; BRENMAN JAY E; MUSSO DAVID L
权利人:NORTH CAROLINA CENTRAL UNIV; UNIV NORTH CAROLINA CHAPEL HILL
摘要:The present invention provides compounds of Formula (I): wherein variables X, Y, Z and R1 are as described herein. Some of the compounds described herein are glutamate dehydrogenase activators. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds, uses of these compounds and compositions in the treatment of metabolic disorders as well as synthesis of the compounds.
专利号:US-2018370905-A1
优先权日:2013-04-05
标题:Compounds Useful for the Treatment of Metabolic Disorders and Synthesis of the Same
专利号:CN-114126619-B
优先权日:2019-05-09
标 题:Compounds used in the synthesis of peptide mimetics
专利号:US-2016046560-A1
优先权日:2013-04-05
标题 :Compounds useful for the treatment of metabolic disorders and synthesis of the same
专利号:WO-2012035549-A2
优先权日:2010-09-13
标题 :An improved process for the synthesis of beta amino acid derivatives
专利号:CN-104693065-A
优先权日:2015-03-19
标 题 :A new compound 1-(diphenylmethylene)amino-2-amino-2-methylpropane, its preparation method and its application in the synthesis of Amegliptin
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主要参考文献
1: Deacon CF, Lebovitz HE. A Comparative Review of DPP-4 Inhibitors and Sulphonylureas. Diabetes Obes Metab. 2015 Nov 24. doi: 10.1111/dom.12610. [Epub ahead of print] Review. doi: 10.3177/jnsv.61.313. doi: 10.1186/s12933-015-0294-0.
4: Chen XW, He ZX, Zhou ZW, Yang T, Zhang X, Yang YX, Duan W, Zhou SF. Clinical pharmacology of dipeptidyl peptidase 4 inhibitors indicated for the treatment of type 2 diabetes mellitus. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2015 Oct;42(10):999-1024. doi: 10.1111/1440-1681.12455. Review. doi: 10.3109/14756366.2014.1002402. Epub 2015 Jul 6. doi: 10.4239/wjd.v6.i6.840. Review.
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合成参考文献
参考文献:10.1186/1475-2840-13-96
摘要:Hibuse T, Maeda N, Kishida K, Kimura T, Minami T, Takeshita E, Hirata A, Nakagawa Y, Kashine S, Oka A, Hayashi M, Nishizawa H, Funahashi T, Shimomura I. A pilot three-month sitagliptin treatment increases serum adiponectin level in Japanese patients with type 2 diabetes mellitus- a randomized controlled trial START-J study. Cardiovascular Diabetology. 2014 May 24;13(1):96. doi: 10.1186/1475-2840-13-96.
参考文献:10.1007/s10753-015-0263-5
摘要:Waumans Y, Vliegen G, Maes L, Rombouts M, Declerck K, Van Der Veken P, Vanden Berghe W, De Meyer GRY, Schrijvers D, De Meester I. The Dipeptidyl Peptidases 4, 8, and 9 in Mouse Monocytes and Macrophages: DPP8/9 Inhibition Attenuates M1 Macrophage Activation in Mice. Inflammation. 2016 Feb;39(1):413–24. doi: 10.1007/s10753-015-0263-5.
参考文献:10.1007/s40261-015-0348-9
摘要:Scott LJ. Teneligliptin: a review in type 2 diabetes. Clin Drug Investig. 2015 Nov;35(11):765–72. doi: 10.1007/s40261-015-0348-9.
参考文献:10.1016/j.freeradbiomed.2018.04.580
摘要:Li Q, Zhang M, Xuan L, Liu Y, Chen C. Anagliptin inhibits neointimal hyperplasia after balloon injury via endothelial cell-specific modulation of SOD-1/RhoA/JNK signaling in the arterial wall. Free Radic Biol Med. 2018 Jun;121():105–16. doi: 10.1016/j.freeradbiomed.2018.04.580.
参考文献:10.1007/s40256-020-00423-z
摘要:Liakos CI, Papadopoulos DP, Sanidas EA, Markou MI, Hatziagelaki EE, Grassos CA, Velliou ML, Barbetseas JD. Blood Pressure-Lowering Effect of Newer Antihyperglycemic Agents (SGLT-2 Inhibitors, GLP-1 Receptor Agonists, and DPP-4 Inhibitors). American Journal of Cardiovascular Drugs. 2020 Aug 11;21(2):123–37. doi: 10.1007/s40256-020-00423-z.
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