CAS: 39968-33-7; 1-Hydroxy-7-Azabenzotriazole

该化合物是一种高效的混合试剂,在peptide合成中广泛使用,其主要优势在于它能够最大限度地减少赛事,提高反应效率,特别是在挑战Amide债券形成过程中.HOAt的结构特征,包括存在一个氢氧基和一种以za为替代品的苯三色醇环,有助于它比HOBT等传统试剂具有较高的再活动性.它经常与碳二酰胺一起使用,以促进高当量,低副产品合成.HOAt在固相聚(SPPS)和其他需要精确控制联产条件的应用中特别宝贵.HOAt在普通有机溶剂中的稳定性和溶性进一步增强了其在实验室和工业环境中的效用.

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CAS号4530-20-5 B°C-甘氨酸 | CAS号214360-73-3 4-氨基苯硼酸频哪醇酯 | CAS号20265-37-6 2-硝基-3-甲氧基吡啶 | CAS号61822-85-3 3H-1,2,3-Triazo... | CAS号930-69-8 苯硫酚钠 | CAS号15128-82-2 3-羟基-2-硝基吡啶 | CAS号54231-32-2 3-氯-2-硝基吡啶 | CAS号61822-85-3 3H-1,2,3-Triazo...

合成工艺路线路线简述

    3-甲氧基-2-硝基吡啶置于肼体系中,用 乙醇 作为反应溶剂,化学反应生成 N-羟基-7-氮杂苯并三氮唑
    参考文献:Peptide Thioacylation With High Stereochemical Preservation
    标题:Peptide Thioacylation With High Stereochemical Preservation
    摘要:利用二肽硫代酰胺模型体系 Boc-Leu-ï[csnh]-Metome 评估了利用氨基单硫酸进行硫代酰化时氨基酸立体化学的保留情况.利用高效毛细管电泳(胶束电动毛细管色谱法)对 Ll 和 Dl 肽非对映异构体进行了分离.所述硫代酰化方法将单硫代酸与 Pybop 家族的偶联试剂结合在一起,可反应生成对映体化程度较低(<2%)的活性硫代酯.使用 Pybop 的 6-硝基类似物 Pynop 可获得最佳的立体化学保存效果和产率.用所有四种偶联试剂成功活化了硫代苯甲酸,从而将该方法的应用范围扩展到了芳基一硫代酸.
    DOI:10.1055/s-1996-4437

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:WO-2021014395-A1
    优先权日:2019-07-24
    标题:Process for the synthesis of deuterated capsaicin, capsaicinoids and synthetic capsaicin analogs
    发明人:ORUGANTI SRINIVAS; AMRUTAPU SRAVANTH KUMAR; SAMPATH MAGESH; SEN SAIKAT
    权利人:DR REDDY’S INST OF LIFE SCIENCES
    摘要:The present application provides novel processes for the synthesis of deuterated intermediates of capsaicinoids, particularly II, III, IV and V of capsaicinoids, relating to pharmaceutical applications. The invention also provides novel intermediates of compounds of formula IX, XIV, XV, XVI, XVII, XVIII, XX and XXI utilized in the process of making deuterated capsaicin II, III, IV and V.

    专利号:US-7301006-B2
    优先权日:2002-07-16
    标 题 :Methods and materials for the synthesis of modified peptides
    发明人:YOUNG TRAVIS G; KIESSLING LAURA L
    权利人:WISCONSIN ALUMNI RES FOUND
    摘要:Methods and protected amino acids useful as building blocks (protected monomers) for the synthesis of peptides and proteins that are selectively modified at one or more side-chain hydroxyl groups. Azide-bearing protecting groups allow the selective deprotection of side-chain hydroxyl groups of amino acids after synthesis of a peptide. Reaction conditions for removal of the azide-bearing protecting group can be selected which are substantially orthogonal to those that will remove α-amino protecting groups typically employed in peptide synthesis, such that hydroxyl groups protected with the azide-bearing protecting group remain protected during synthesis of the peptide chain. Various protecting groups which are readily available can be used for protecting potentially reactive side chain groups of amino acids in the peptide or protein to be modified. Preferred side-chain protecting groups are chemically distinguishable from the azide-bearing protecting group and substantially orthogonal reaction conditions can be selected such that side-chain protection of other amino acids is maintained when the azide-bearing protecting group is removed. The use of the azide-bearing protecting group of this invention for one or more hydroxy amino acids during peptide synthesis allows the selective unmasking of those azide-protected side-chain hydroxyl groups and selective modification of the hydroxyl groups that are selectively unmasked. The methods and materials herein are particularly used in synthesis of sulfated, phosphorylated and glycosylated peptides and proteins. Kits and methods of synthesizing a modified peptide or protein using the kits are also provided.

    专利号:WO-2024185734-A1
    优先权日:2023-03-03
    标 题:Polyphosphorylated nucleoside, phosphate-activated nucleotide used for synthesis of polyphosphorylated nucleoside and method for synthesis of same, and method for synthesis of polyphosphorylated nucleoside using phosphate-activated nucleotide
    发明人:KATAOKA MASANORI; FUKUI CHIHARU; TSUJI YOHEI; FUJIMURA Kazuma
    权利人:NATIAS INC
    摘要:The present invention provides: a polyphosphorylated nucleoside which has a structure represented by formula (I) and can be efficiently produced by a short process and a simple operation with use of a less expensive material; a phosphate-activated nucleotide which is used for the synthesis of the polyphosphorylated nucleoside and a method for the synthesis of this phosphate-activated nucleotide; and a method for the synthesis of a polyphosphorylated nucleoside using a phosphate-activated nucleotide. In the formula, B represents a protected or unprotected, natural or artificial nucleoside base; R 1 , R 2 , R 4 and R 5 each represent H or an alkyl group or the like, and R 1 , R 2 , R 4 and R 5 may be the same as or different from each other; X and Y each represents H, OH, OCH 3 or the like; h represents an integer of 1 to 3; p, n, m and q each represent 0 or an integer, and p, n, m and q are in no particular order; and (p + n + m + q) is an integer of 0 to 5,000.

    专利号:US-7589170-B1
    优先权日:1998-09-25
    标题 :Synthesis of cyclic peptides
    发明人:SMYTHE MARK LESLIE; MEUTERMANS WIM DENIS FRANS; BOURNE GREGORY THOMAS; MCGEARY ROSS PETER
    权利人:UNIV QUEENSLAND
    摘要:This invention relates to methods for preparing cyclic peptides and peptidomimetic compounds in solution and bound to solid supports, and to cyclic peptide or peptidomimetic libraries for use in drug screening programs. In particular, the invention relates to a generic strategy for synthesis of cyclic peptides or peptidomimetics that enables the efficient synthesis under mild conditions of a wide variety of desired compounds. Two approaches were evaluated for their improvements in solution and solid phase synthesis of small cyclic peptides: positioning reversible N-amide substituents in the sequence; and applying native ligation chemistry in an intramolecular sense. Systematic investigation of the effects of preorganising peptides prior to cyclisation by using peptide cyclisation auxiliaries, and developing new linkers and peptide cyclisation auxiliaries to aid cyclic peptide synthesis gives surprising improvements in both yields and purity of products compared to the prior art methods. The combination of these technologies provides a powerful generic approach for the solution and solid phase synthesis of small cyclic peptides. The ring contraction and N-amide substitution technology of the invention provide improved methods for the synthesis of cyclic peptides and peptidomimetics. When used in conjunction with linker strategies, this combination provides solid-phase avenues to cyclic peptides and peptidomimetics.

    专利号:WO-2023030277-A1
    优先权日:2021-08-30
    标 题:Method for fully liquid-phase synthesis of grnh nonapeptide amide analog
    发明人:SUN PENGCHENG; PAN JING; WU JUNYONG; TANG YONGBO; Du Yixiong; GUO LIN
    权利人:HUNAN MICRO PEPTIDE BIOMEDICAL CO LTD
    摘要:Provided is a method for fully liquid-phase synthesis of a GRnH nonapeptide amide analog, which belongs to the technical field of medicine synthesis. The method comprises respectively synthesizing a 'Trp-Ser-Tyr' fragment, an 'R-Leu' fragment, a 'Pyr-His' fragment and 'Arg-Pro-Hunan T', wherein, R = D-Ala (alarelin), D-Leu (leuprorelin), D-Trp (deslorelin) and D-His (histrelin), and obtaining the GRnH nonapeptide amide analog with high yield and high purity by means of a '3 +2 +2 +2' fragment condensation method. The synthesis method is environmentally friendly, mild, and free of any highly toxic and poisonable reagents. The cost is greatly reduced and the synthesis method is very suitable for large-scale production.

    专利号:WO-2024181781-A1
    优先权日:2023-02-27
    标 题:Substrate for synthesis of biological polymers having anti-aggregation function and biological polymer synthesis method using same
    发明人:JANG MYOUNG HOON; CHOI JAE SUN
    权利人:SP2 TX INC
    摘要:The present invention relates to a substrate for the synthesis of biological polymers having an anti-aggregation function, and a biological polymer synthesis method using the substrate. The substrate according to an aspect may have anti-aggregation functionality to enable high-yield and high-purity processes in the synthesis of biological polymers.
    上海伯倚化工科技有限公司
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    摘要:Chiang, P.-C.; Bode, J. W., Science of Synthesis: Asymmetric Organocatalysis, (2012) 1, 660.
    摘要:Kleemann A., Kutscher B., Reichert D., Bossart M., Pharmaceutical Substances, Thieme [Online], Stuttgart, (2025).
    摘要:Li, Y.; Fang, X.; Wang, Y., Science of Synthesis: DNA-Encoded Libraries, (2024) nan, 22.
    摘要:Li, Y.; Fang, X.; Wang, Y., Science of Synthesis: DNA-Encoded Libraries, (2024) nan, 17.
    摘要:Li, Y.; Fang, X.; Wang, Y., Science of Synthesis: DNA-Encoded Libraries, (2024) nan, 78.
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