CAS: 1496510-51-0; (R)-(1-(4-Fluorophenyl)-6-((1-Methyl-1H-Pyrazol-4-yl)Sulfonyl)-1,4,5,6,7,8-Hexahydro-4Ah-Pyrazolo[3,4-G]Isoquinolin-4A-yl)(4-(Trifluoromethyl)Pyridin-2-yl)Methanone
该化合物是一个复杂的有机化合物,其特点是多周期结构和各种功能组的存在,具有六氢索基诺林框架,有助于其潜在的生物活动,一个含氟苯基组和一个三氟甲基-基丁酸细胞的存在表明,该产品可能具有重大的亲脂性,有可能影响其药用动因特性;此外,配有双甲醇环的磺酰集团可能加强其反应能力和与生物目标的相互作用;该化合物很可能对医药化学感兴趣,特别是其潜在的治疗用途,尽管具体的生物活动和机制需要进一步调查;总体而言,其结构复杂性和功能多样性使其成为药物发展和相关领域研究的候选者.
- 英文名称(R)-(1-(4-Fluorophenyl)-6-((1-Methyl-1H-Pyrazol-4-yl)Sulfonyl)-1,4,5,6,7,8-Hexahydro-4Ah-Pyrazolo[3,4-G]Isoquinolin-4A-yl)(4-(Trifluoromethyl)Pyridin-2-yl)Methanone
- 中文名称瑞拉可兰
- IUPAC名称(R)-(1-(4-fluorophenyl)-6-((1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)sulfonyl)-1,4,5,6,7,8-hexahydro-4aH-pyrazolo[3,4-g]isoquinolin-4a-yl)(4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methanone
- CAS编号1496510-51-0
- MFCD编号:MFCD31692354
- FDA UNII编号:2158753C7E
- 分子式:C27H22F4N6O3S分子量:586.57
- 产品CID: 722192
- 产品分类Inhibitors/Agonists → GPCR/G Protein → Glucagon Receptor | Inhibitors/Agonists → Endocrinology/Hormones → Glucocorticoid Receptor
物理性质
- 沸点715.8±70.0 °C at 760 mmHg
- 闪点386.7±35.7 °C
- 密度1.5±0.1 g/cm3
- pKa:0.24±0.40(预测)
- LogP:4.5
- 折射率1.679
- 蒸汽压0.0±2.3 mmHg at 25°C
- 外观形态白色至类白色固体
- 储存条件Dry, dark and at 0 - 4 C for short term (days to weeks) or -20 C for long term (months to years).
- 产品应用该化合物是一种强力的,选择性的甘醇素受体(GR)对抗物,在体外和活体生物活性方面表现出强强力,没有先质受体抑制(PR)抑制;在体内,抗拉菌剂将高亲性(KI)粘合GR粘合在一起,并有效阻隔聚质质溶解诱发的转录性活化,减少人体细胞线上诸如FKBP5和GILZ等受GR管制的基因的表达方式;它显示核受体之间的离目标活动极少,支持高选择性;在活性,累拉生剂展示强抗凝胶类作用,显著扭转高血糖,胰素抗药性以及肝脏病.
合成工艺路线路线简述
海关参考信息
- 2901210000-乙烯
2901220000-丙烯
2912110000-甲醛
2912120000-乙醛 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
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📌 第三方产品分析报告
主要参考文献
1: Hunt HJ, Belanoff JK, Walters I, Gourdet B, Thomas J, Barton N, Unitt J, Phillips T, Swift D, Eaton E. Identification of the Clinical Candidate (R)-(1-(4-Fluorophenyl)-6-((1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)sulfonyl)-4,4a,5,6,7,8-hexah ydro-1H-pyrazolo[3,4-g]isoquinolin-4a-yl)(4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methano ne (CORT125134): A Selective Glucocorticoid Receptor (GR) Antagonist. J Med Chem. 2017 Apr 17. doi: 10.1021/acs.jmedchem.7b00162. [Epub ahead of print] Epub 2016 Jul 26. doi: 10.1016/j.ygyno.2015.06.033. Epub 2015 Jun 24.
合成参考文献
摘要:https://corcept.com/wp-content/uploads/Lifyorli_PI.pdf
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