CAS: 1234208-67-3; (2-Methyl-1-(3-Methylbenzyl)-1H-Benzo[d]Imidazol-5-yl)(Piperidin-1-yl)Methanone

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MSDS等安全信息

    合成工艺路线路线简述

      📜1-(4-Chloro-3-Nitro-Benzoyl)-Piperidine置于n-甲基吡咯烷酮,铁粉,碳酸氢钠,溶剂黄146体系中,用 乙醇,水 用作溶剂,化学反应 5.0H,反应生成[2-甲基-1-[(3-甲基苯基)甲基]-1H-苯并咪唑-5-基]-1-哌啶基甲酮
      参考文献:用于制备(2-甲基-1-(3-甲基苄基)-1H-苯并 [d]咪唑-5-基)(哌啶-5-基)甲酮的方法
      标题:用于制备(2-甲基-1-(3-甲基苄基)-1H-苯并 [d]咪唑-5-基)(哌啶-5-基)甲酮的方法
      摘要:本发明涉及用于制备具有作为蛋白酶激活受体‑2(Par‑2)抑制剂活性的(2‑甲基‑1‑(3‑甲基苄基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑5‑基)(哌啶‑5‑基)甲酮及其中间体的方法.当使用根据本发明的胺化合物作为新中间体化合物来制备由化学式1表示的(2‑甲基‑1‑(3‑甲基苄基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑5‑基)(哌啶‑5‑基)甲酮(其具有作为par‑2抑制剂的活性并可用于治疗和预防炎性疾病)时,由于不需要引入保护基和去保护基反应,所以整体上减少了反应步骤,节约了成本,结晶有效并且提高了总产率.此外,关于为最终产物的由化学式1表示的化合物的分离和纯化,可使用适用于工业规模合成的结晶方法,萃取方法等,从而将是非常经济的.

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      合成参考文献


      参考文献:10.1021/jm400638v
      摘要:Yau MK, Liu L, Fairlie DP. Toward drugs for protease-activated receptor 2 (PAR2). J Med Chem. 2013 Oct 10;56(19):7477–97. doi: 10.1021/jm400638v.
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