📜2-氯-5-甲基烟腈置于硫脲体系中,用 正丁醇 作为反应溶剂,化学反应 3.0H,以100%的收率获得产物5-甲基-2-三氧-1,2-二氢吡啶-3-甲腈
参考文献:对hiv-1反式激活应答(tar)rna具有非规范性结合模式的小分子的发展.
标题:对hiv-1反式激活应答(tar)rna具有非规范性结合模式的小分子的发展.
摘要:有效结合rna的小分子相对较少.长期以来,对与hiv-1反式激活应答(tar)发夹(一种顺式作用的hiv基因组元件)结合的分子的研究一直是靶向rna化学的重要模型系统.在这里,我们报告了一系列与hiv-1 Tar Rna结合的分子的合成,生化和结构评估.一个有前途的类似物15保留了最初命中的tar结合亲和力,并用40μm的ic 50取代了tat衍生的肽.可溶性类似物2的NMR表征显示此类化合物的非规范结合模式.最后,评估2和15通过引物延伸(shape)分析的选择性2'-羟基酰化反应,表明在体外合成的365-Nt Hiv-1 5'-非翻译区(utr)内与tar结合的特异性.因此,这些化合物表现出与tar相互作用的新颖且特定的模式,为rna配体设计提供了重要建议.
DOI:10.1021/acs.Jmedchem.6B01450