CAS: 87373-59-9; 5-Methyl-2-Thioxo-1,2-Dihydropyridine-3-Carbonitrile

该化合物是一种环环化合物,其2位置的一条核核心与五位置的一条梅卡普托组和5位置的一组甲基组相替代,并有一个硝酸盐功能.这一结构使它在有机合成中成为多用途中间体,特别是在制药和农用化学的准备中.硫醇和硝基三联体的存在都允许进一步功能化,从而能够应用于核生殖替代和循环反应.在标准条件下和高纯度条件下,该化合物的稳定性使其适合精确的合成工作流程.该化合物由于具有回活动性和与多种反应条件的兼容性,因此在研究环境中通常用于开发生物活性分子.

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CAS号87373-60-2 5-methyl-2-(4-n... | CAS号87373-63-5 5-formyl-2-(4-n... | CAS号88553-19-9 5-(bromomethyl)...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 5-Methyl-2-Thioxo-1,2-Dihydropyridine-3-Carbonitrile 主要起始原料 2-Chloro-5-Methyl-Nicotinonitrile
  • (文献来源)合成步骤主要原料 2-Chloro-5-Methyl-Nicotinonitrile
📜2-氯-5-甲基烟腈置于硫脲体系中,用 正丁醇 作为反应溶剂,化学反应 3.0H,以100%的收率获得产物5-甲基-2-三氧-1,2-二氢吡啶-3-甲腈
参考文献:对hiv-1反式激活应答(tar)rna具有非规范性结合模式的小分子的发展.
标题:对hiv-1反式激活应答(tar)rna具有非规范性结合模式的小分子的发展.
摘要:有效结合rna的小分子相对较少.长期以来,对与hiv-1反式激活应答(tar)发夹(一种顺式作用的hiv基因组元件)结合的分子的研究一直是靶向rna化学的重要模型系统.在这里,我们报告了一系列与hiv-1 Tar Rna结合的分子的合成,生化和结构评估.一个有前途的类似物15保留了最初命中的tar结合亲和力,并用40μm的ic 50取代了tat衍生的肽.可溶性类似物2的NMR表征显示此类化合物的非规范结合模式.最后,评估2和15通过引物延伸(shape)分析的选择性2'-羟基酰化反应,表明在体外合成的365-Nt Hiv-1 5'-非翻译区(utr)内与tar结合的特异性.因此,这些化合物表现出与tar相互作用的新颖且特定的模式,为rna配体设计提供了重要建议.
DOI:10.1021/acs.Jmedchem.6B01450

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合成参考文献


参考文献:10.1177/1087057116635503
摘要:Voter AF, Manthei KA, Keck JL. A High-Throughput Screening Strategy to Identify Protein-Protein Interaction Inhibitors That Block the Fanconi Anemia DNA Repair Pathway. J Biomol Screen. 2016 Jul;21(6):626–33.
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