CAS: 191114-48-4; Telithromycin
该化合物是一种属于氯叶菊酯类的合成抗生素,主要用于治疗各种细菌造成的呼吸道感染,它展示了对克林阳性生物和一些克林阴性生物的广泛活动,使其对诸如肺炎和流感嗜血杆菌等病原体具有效力.Telithromincin功能通过与50S 脊椎骨子细胞结合抑制细菌蛋白合成,从而阻止细菌的生长和繁殖.它的化学结构具有一个氯酮组和一个巨状状状脊椎的特点,有助于其独特的药理特性.Treithromyncin是口服的,并且以相对长的半衰期而著称,但允许一次性服用.但是,它与潜在的副作用有关,包括胃肠扰动,在罕见的情况下,肝毒性.由于对抗药性和安全的担心,近年来其使用已变得更加有限.总的来说,丁罗氏素是抗生武库的一个重要选择,特别是治疗特定细菌感染.
- 英文名称Telithromycin
- 中文名称泰利霉素
- IUPAC名称(3aS,4R,7R,9R,10R,11R,13R,15R,15aR)-10-(((2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-4-ethyl-11-methoxy-3a,7,9,11,13,15-hexamethyl-1-(4-(4-(pyridin-3-yl)-1H-imidazol-1-yl)butyl)octahydro-2H-[1]oxacyclotetradecino[4,3-d]oxazole-2,6,8,14(1H,7H,9H)-tetraone
- 其它别名(1R,2R,4R,6S,7R,8R,10R,13R,14S)-7-[(2S,3R,4S,6R)-4-Dimethylamino-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-13-ethyl-6-methoxy-2,4,6,8,10,14-hexamethyl-17-[4-(4-pyridin-3-ylimidazol-1-yl)butyl]-12,15-dioxa-17-azabicyclo[12.3.0]heptadecane-3,9,11,16-tetrone
- CAS编号191114-48-4
- MFCD编号:MFCD04117983
- EINECS号:682-750-4
- 分子式:C43H65N5O10
- 分子量:812.0
- 产品CID: 969118
- 产品分类原料药 → 抗生素类药物 → 大环内酯类药
物理性质
- 熔点176-188 °C
- 沸点966.2±65.0 °C at 760 mmHg
- 闪点538.2±34.3 °C
- 密度1.3±0.1 g/cm3
- pKa:10.85±0.70(预测)
- PSA:171.85
- LogP:4.52
- 折射率1.589
- 蒸汽压0.0±0.3 mmHg at 25°C
- 溶解性Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
- 外观形态白色至浅米色固体
- 储存条件密封干燥,冷冻保存, 低于 -20°C
- 产品应用酮内酯类抗生素,具有广谱抗菌活性,较低的选择性耐药性和与其他酮类抗生素的交叉耐药性.对治疗呼吸道感染有很好的疗效.
- 性质描述白色或类白色结晶粉末
MSDS等安全信息
欧盟法规
ECHA物质C&L通报上下游产品
CAS号1001326-77-7 2',4''-di-O-bis... | CAS号160145-83-5 泰利霉素中间体 (7A) | CAS号173838-63-6 4-[4-(吡啶-3-基)咪唑... | CAS号51746-85-1 3-(1H-咪唑-4-基)吡啶 | CAS号173838-67-0 4-[4-(吡啶-3-基)咪唑... | CAS号152235-55-7 2',4''-di-O-ace... | CAS号81103-11-9 克拉霉素合成工艺路线路线简述
- 合成目标产物 Telithromycin 主要起始原料 1001326-77-7
- (文献来源)合成步骤主要原料 1001326-77-7
克拉霉素置于吡啶,盐酸,四磷十氧化物,水,Sodium Hexamethyldisilazane,二甲基亚砜体系中,用 四氢呋喃,乙醇,二氯甲烷,水,乙腈 用作溶剂,化学反应 52.5H,反应生成泰利霉素
参考文献:Novel Synthesis Of Telithromycin
标题:Novel Synthesis Of Telithromycin
摘要:基于 11,12-Cylic Carbonate 保护策略,开发了一种新的替红霉素合成路线,以防止反应生成9,12-Hymiacetal 副产物.通过11,12-碳酸酯-6-O-甲基红霉素中间体,经过五个步骤从6-O-甲基红霉素合成了泰利霉素,总产率为33%.
Doi:10.3184/174751913X13574995608294
海关参考信息
- 2905122000-异丙醇
2905143000-叔丁醇
2905310000-1,2-乙二醇
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主要参考文献
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3: Araujo FG, Khan AA, Slifer TL, Bryskier A, Remington JS. The ketolide antibiotics HMR 3647 and HMR 3004 are active against Toxoplasma gondii in vitro and in murine models of infection. Antimicrob Agents Chemother. 1997 Oct;41(10):2137-40. doi: 10.1128/AAC.41.10.2137.
4: Pankuch GA, Visalli MA, Jacobs MR, Appelbaum PC. Susceptibilities of penicillin- and erythromycin-susceptible and -resistant pneumococci to HMR 3647 (RU 66647), a new ketolide, compared with susceptibilities to 17 other agents. Antimicrob Agents Chemother. 1998 Mar;42(3):624-30. doi: 10.1128/AAC.42.3.624.
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