📜3-溴-4,5-二甲氧基苯甲醛置于sodium Methylate,Sodium Ethanolate体系中,用 乙醇,二甲基亚砜 用作溶剂,化学反应 32.75H,反应生成3-去甲氧基-3-溴甲氧苄啶
参考文献:卤代甲氧苄啶衍生物作为耐多药金黄色葡萄球菌治疗剂
标题:卤代甲氧苄啶衍生物作为耐多药金黄色葡萄球菌治疗剂
摘要:已显示将卤素原子掺入药物分子可改善其性能,例如增强膜的通透性和增加与其靶标的疏水性相互作用.为了研究卤素取代对甲氧苄啶(tmp)抗菌活性的影响,我们合成了一系列卤素取代的tmp,并测试了它们对全球主要耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌的抗菌活性.(mrsa)菌株.结构-活性关系分析表明效力的趋势与卤素原子促进与sadhfr的疏水相互作用的能力有关.最有效的衍生物碘化甲氧苄啶(tmp-1)抑制病原菌的生长,Mic低至1.25μg/ Ml,而临床上使用的tmp衍生物二乙啶显示出耐药性.与tmp相似,协同研究表明tmp-1与磺胺甲恶唑具有协同作用.由廉价的起始原料香草醛合成的简便性凸显了tmp-1作为mrsa感染抗菌剂的潜力.
Doi:10.1016/j.Bmc.2018.05.019