CAS: 16285-82-8; 5-(3-Bromo-4,5-Dimethoxybenzyl)Pyrimidine-2,4-Diamine

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H-pyrimidin-4-one2-amino-5-(3-bromo-4,5-dimethoxy-benzyl)-3H-pyrimidin-4-one 3-Methoxypropionitrile 5-bromoveratralaldehyde guanidine nitrate

合成工艺路线路线简述

    📜3-溴-4,5-二甲氧基苯甲醛置于sodium Methylate,Sodium Ethanolate体系中,用 乙醇,二甲基亚砜 用作溶剂,化学反应 32.75H,反应生成3-去甲氧基-3-溴甲氧苄啶
    参考文献:卤代甲氧苄啶衍生物作为耐多药金黄色葡萄球菌治疗剂
    标题:卤代甲氧苄啶衍生物作为耐多药金黄色葡萄球菌治疗剂
    摘要:已显示将卤素原子掺入药物分子可改善其性能,例如增强膜的通透性和增加与其靶标的疏水性相互作用.为了研究卤素取代对甲氧苄啶(tmp)抗菌活性的影响,我们合成了一系列卤素取代的tmp,并测试了它们对全球主要耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌的抗菌活性.(mrsa)菌株.结构-活性关系分析表明效力的趋势与卤素原子促进与sadhfr的疏水相互作用的能力有关.最有效的衍生物碘化甲氧苄啶(tmp-1)抑制病原菌的生长,Mic低至1.25μg/ Ml,而临床上使用的tmp衍生物二乙啶显示出耐药性.与tmp相似,协同研究表明tmp-1与磺胺甲恶唑具有协同作用.由廉价的起始原料香草醛合成的简便性凸显了tmp-1作为mrsa感染抗菌剂的潜力.
    Doi:10.1016/j.Bmc.2018.05.019

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    合成参考文献


    参考文献:10.1021/jm01241a004
    摘要:ROTH B, FALCO EA, HITCHINGS GH, BUSHBY SR. 5-BENZYL-2,4-DIAMINOPYRIMIDINES AS ANTIBACTERIAL AGENTS. I. SYNTHESIS AND ANTIBACTERIAL ACTIVITY IN VITRO. J Med Pharm Chem. 1962 Nov;5():1103–23. doi: 10.1021/jm01241a004.
    参考文献:10.1016/j.bmc.2018.05.019
    摘要:Nilchan N, Phetsang W, Nowwarat T, Chaturongakul S, Jiarpinitnun C. Halogenated trimethoprim derivatives as multidrug-resistant Staphylococcus aureus therapeutics. Bioorg Med Chem. 2018 Oct 15;26(19):5343–8. doi: 10.1016/j.bmc.2018.05.019.
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