CAS: 1331782-27-4; (R)-4-((4-(((4-((Tetrahydrofuran-3-yl)Oxy)Benzo[d]Isoxazol-3-yl)Oxy)Methyl)Piperidin-1-yl)Methyl)Tetrahydro-2H-Pyran-4-Ol

上下游产品

3-(Piperidin-4-Ylmethoxy)-4-[(R)-(Tetrahydrofuran-3-yl)Oxy]Benzo[d]Isoxazole 1331782-38-7
Tert-Butyl 4-{4-[(R)-(Tetrahydrofuran-3-yl)Oxy]-Benzo[d]Isoxazol-3-Yloxymethyl}Piperidine-1-Carboxylate 1331782-36-5
4-[(R)-(Tetrahydrofuran-3-yl)Oxy]-Benzo[d]Isoxazol-3-Ol 1331782-50-3
Tert-Butyl 4-((4-Fluorobenzo[d]Isoxazol-3-Yloxy)-Methyl)Piperidine-1-Carboxylate 1331782-33-2

📜2-氟-6-羟基苯甲酸置于盐酸,硫酸羟胺,硫酸,Sodium Hexamethyldisilazane,Potassium Carbonate,三乙胺,三苯基膦,N,N'-羰基二咪唑,偶氮二甲酸二乙酯体系中,用 四氢呋喃,甲醇,乙醚,N,N-二甲基乙酰胺,水 用作溶剂,化学反应 190.5H,反应生成四氢-4-[[[4-[[[4-[[(3R)-四氢-3-呋喃基]氧基]-1,2-苯并恶唑-3-基]氧基]甲基]-1-哌啶基]甲基]-2H-吡喃-4-醇
参考文献:5-Ht 4部分激动剂的合成中有两种途径生成4-氟苯并异恶唑-3-酮.
标题:5-Ht 4部分激动剂的合成中有两种途径生成4-氟苯并异恶唑-3-酮.
摘要:已经以多千克规模制备了针对阿兹海默氏病和认知障碍的有效5-Ht 4部分激动剂1(pf-04995274).最初的合成路线是通过4-取代的3-羟基苯并恶唑核心进行的,通过lossen型重排产生了不希望的苯并恶唑啉酮.路线搜寻导致两条新的稳健路线到达所需的4位取代核.流程开发导致在流程友好的条件下以中试工厂规模有效地组装api,并提高了产量.另外,开发了具有药学上有益特性的api的半酸盐的结晶以使得临床研究能够进行.
Doi:10.1021/acs.Oprd.5B00389