CAS: 107825-28-5; 2-(4-Methylsulfanylphenyl)-1-(Morpholin-4-yl)Ethanethione

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morpholine 4-(Methylthio)acetophenone(Z)-2-(4-methanesulfanyl-phenyl)-1,3-dimorpholine-4-yl-propenethione 3-(4-morpholino)-2-(4-methylmercaptophenyl)-thioacrylic acid morpholide

📜吗啉,4-甲硫基苯乙酮置于对甲苯磺酸,Sulfur体系中,化学反应 3.0H,以48.39%的收率获得依托考昔杂质39
参考文献:设计,合成和评估新型2-噻吩-5-基-3 H-喹唑啉-4-酮类似物作为转录因子nf-кb和ap-1介导的转录激活的抑制剂:它们可能用作抗炎药和抗炎药癌症药剂
标题:设计,合成和评估新型2-噻吩-5-基-3 H-喹唑啉-4-酮类似物作为转录因子nf-кb和ap-1介导的转录激活的抑制剂:它们可能用作抗炎药和抗炎药癌症药剂
摘要:为了利用基于化学铅的药物化学和生物立体异构的概念来发现新的nf-κb和ap-1介导的转录激活抑制剂,一系列2-(2,3-二取代-噻吩-5-基)-3 H设计了喹喹啉-4-酮类似物.开发了一种简单易行的合成设计分子的途径.在基于细胞系报告的分析中评估了合成分子作为针对nf-кb和ap-1介导的转录激活的抑制剂的活性.该系列为我们提供了许多抑制nf-кb和/或ap-1介导的转录激活活性的化合物.这些化合物在炎症和癌症的体内模型中还显示出抗炎和抗癌活性.发现4-吡啶基是噻吩环第三位置上最重要的抑制nf-κ的药效基团b和ap-1介导的转录激活.这些化合物在体内和体外模型中显示的活性之间的关系已通过使用fvb转基因小鼠模型建立.这些结果表明,所设计的分子框架适合作为潜在支架,用于设计对nf-κb和ap-1介导的转录激活具有抑制活性的分子,该分子也可能表现出抗炎和抗癌活性.这一系列分子值得进一步研究,
Doi:10.1016/j.Bmc.2010.01.007

专利信息

专利号:US-8829014-B2
优先权日:2006-04-07
标题 :Thiazole and thiophene analogues, and their use in treating autoimmune diseases and cancers
发明人：GIORDANO ANTHONY; VASU KAMALA K; THAKAR HARDIK M; GIRI RAJAN S; SUDARSANAM VASUDEVAN; YERANDE SWAPNIL G; INAMDAR GAJANAN S
权利人:GIORDANO ANTHONY; VASU KAMALA K; THAKAR HARDIK M; GIRI RAJAN S; SUDARSANAM VASUDEVAN; YERANDE SWAPNIL G; INAMDAR GAJANAN S; UNIV LOUISIANA STATE; PATEL PHARMACEUTICAL EDUCATION & RES DEV PERD CT B V
摘要:Thiazole and thiophene compounds are disclosed having utility in treating inflammatory conditions, immunoinflammatory conditions, autoimmune diseases, and cancers. Methods for the synthesis of these compounds are also disclosed.