📜对苯二胺置于calcium Carbonate体系中,用 二氯甲烷,水 作为反应溶剂,化学反应 7.5H,反应生成 N-叔丁氧羰基-4-异硫氰基苯胺
参考文献:生物素化硒氰酸酯:强效和选择性细胞生长抑制剂
标题:生物素化硒氰酸酯:强效和选择性细胞生长抑制剂
摘要:大多数目前可用的治疗癌症的细胞毒性药物缺乏选择性,因此会导致严重的副作用.这种情况促使我们开发新的抗增殖剂,以增强对肿瘤细胞的亲和力.我们将注意力集中在新型含硫族化合物(缩氨基硫脲,二硫化物,硒脲,硫代氰酸酯和硒氰酸酯)上,特别是硒衍生物,因为据记载,此类化合物可能作为前体药物释放基于硒的活性物质肿瘤细胞.在效力和选择性方面特别有趣的是药效团由连接到p 的硒代氰基烷基片段组成-苯二胺残基,其中第二个氨基部分(游离,Boc 保护,烯胺保护)的性质提供了范围从低微摩尔到纳摩尔值的多种抗增殖活性.优化的结构又通过肽键与生物素(维生素 B 7)结合,生物素是一种细胞生长促进剂,其受体在许多癌细胞中过度表达;目的是开发一种针对恶性细胞的选择性载体.这种生物素化的衍生物作为一种非常强的抗增殖剂,对大多数测试的癌细胞在低 Nm 范围内实现 Gi 50值;此外,它还具有出色的选择性,对人成纤维细胞的 Gi
DOI:10.1016/j.Bioorg.2023.106410