CAS: 347186-49-6; 2-(4-(Tert-Butoxycarbonyl)Piperazin-1-yl)-2-Phenylacetic Acid

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bromo-phenyl-acetic acid methyl ester tert-butyl 4-(2-methoxy-2-oxo-1-phenylethyl)piperazine-1-carboxylate 1-t-Butoxycarbonylpiperazine

📜4-((甲氧基羰基)(苯基)甲基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯置于水,Lithium Hydroxide体系中,用 四氢呋喃 用作溶剂,化学反应 12.0H,以84%的收率获得2-(4-叔丁氧基甲酰基哌嗪基)-2-苯乙酸
参考文献:哌嗪酰胺作为选择性,状态依赖性 Nav1.7 抑制剂的发现和先导化合物评估†‡
标题:哌嗪酰胺作为选择性,状态依赖性 Nav1.7 抑制剂的发现和先导化合物评估†‡
摘要:Na V 1.7 是治疗疼痛的一个特别引人注目的目标.在此,我们报告了一系列哌嗪酰胺的发现和评估,这些哌嗪酰胺表现出状态依赖性的 Na V 1.7 抑制作用.在 Na V 1.7 依赖性行为小鼠模型中证明早期先导化合物14具有显着的药效活性后,我们系统地确定了支架各个部分的 Sar 趋势.然后,将从该模块化分析中收集的信息相加应用,以快速获得包含最佳性能平衡的类似物,包括 Na V 1.7 效力,对 Na V 1.5 的选择性,水溶性和微粒体稳定性.
Doi:10.1039/c6Md00578K