CAS: 345915-10-8; Azd-3409
该化合物是癌症治疗的应用而得到调查,被归类为小分子抑制剂,具体针对肿瘤生长和扩散的某些途径.AZD-3409与在细胞信号中发挥关键作用,可导致抑制癌症细胞生长的特定蛋白或酶相互作用.该化合物的结构包括有助于其生物活动和溶解性功能组.在临床前研究中,AZD-3409在调控肿瘤反应方面显示出希望,尽管其功效和安全特征取决于正在进行的研究.与许多调查药物一样,其药性,新陈代谢和潜在副作用是确定其作为治疗剂的可行性的关键研究领域.
- 英文名称Azd-3409
- 中文名称N-[2-[2-(4-氟苯基)乙基]-5-[[[(2S,4S)-4-[(3-吡啶羰基)硫代]-2-吡咯啉]甲基]氨基]苄基]-L-蛋氨酸 1-甲基乙酯
- IUPAC名称isopropyl (2-(4-fluorophenethyl)-5-((((2S,4S)-4-(nicotinoylthio)pyrrolidin-2-yl)methyl)amino)benzoyl)-L-methioninate
- 其它别名N-[2-[2-(4-Fluorophenyl)Ethyl]-5-[[[(2S,4S)-4-[(3-Pyridinylcarbonyl)Thio]-2-Pyrrolidinyl]Methyl]Amino]Benzoyl]-L-Methionine 1-Methylethyl Ester; Hkguhegkblykhy-Qmozsoiisa-N; L-Methionine, N-[2-[2-(4-Fluorophenyl)Ethyl]-5-[[[(2S,4S)-4-[(3-Pyridinylcarbonyl)Thio]-2-Pyrrolidinyl]Methyl]Amino]Benzoyl]-, 1-Methylethyl Ester; N-[2-[2-(4-Fluorophenyl)Ethyl]-5-[[[(2S,4S)-4-[(3-Pyridinylcarbonyl)Thio]-2-Pyrrolidinyl]Methyl]Amino]Benzoyl]-L-Methionine 1-Methylethyl Ester Usp/ep/bp
- CAS编号345915-10-8
- MFCD编号:MFCD14636503
- FDA UNII编号:F99W9H5WUE
- 分子式:C34H41FN4O4S2分子量:652.86
- 产品CID: 1349680
- 产品分类生物化工 → 氨基酸及其衍生物 → 蛋氨酸类衍生物
物理性质
- 沸点783.8±60.0 °C(预测)
- 密度1.27±0.1 g/cm3(预测)
- pKa:13.54±0.46(预测)
- PSA:160.02
- LogP:6.3177
- 外观形态白色 固体-粉末
- 储存条件Dry, dark and at 0 - 4 C for short term (days to weeks) or -20 C for long term (months to years).
- 产品应用该化合物是一种强效的先氨基转移酶抑制剂,AZ D-3408显示其威力高于洛纳法尔尼布,AZD-34209细胞细胞的细胞毒性平均IC(50)为510,在MEF细胞中,A549细胞中为10,600,在MCF7细胞中6,170,在这些细胞中 AZD3409的FTASE活动为3.0至14.2毫微米,LONAFARNIB为0.26至31.3毫微微米.AZZD 3409的抑制温度大于血清变异症的程度,这两种抑制致癌和致癌都与药物的抗生素活动无关.AD3409可能在抗血基抗乳癌中活跃.
MSDS等安全信息
上下游产品
isopropyl N-{5-({[(2S,4S)-1-(tert-butoxycarbonyl)-4-(pyridin-3-ylcarbonyl)thiopyrrolidin-2-yl]methyl}amino)-2-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]benzoyl}-L-methioninate isopropyl alcohol 2-chloro-5-nitro-benzoic acid methyl ester para-fluorostyrene合成工艺路线路线简述
📜4-氟苯乙烯置于n-甲基吗啉,盐酸,三乙基硅烷,Palladium 10% On Activated Carbon,四丁基溴化铵,氢气,Borane Pyridine Complex,Sodium Carbonate,1-羟基苯并三唑,盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺,三氟乙酸,Sodium Hydroxide,Palladium Dichloride,亚磷酸三乙酯体系中,用 甲醇,N,N-二甲基乙酰胺,异丙醇,甲苯,乙腈 作为反应溶剂,化学反应 14.0H,反应生成 N-[2-[2-(4-氟苯基)乙基]-5-[[[(2S,4S)-4-[(3-吡啶羰基)硫代]-2-吡咯啉]甲基]氨基]苄基]-L-蛋氨酸 1-甲基乙酯
参考文献:对映体纯的双环硫内酯在法呢基转移酶抑制剂的合成中的应用
标题:对映体纯的双环硫内酯在法呢基转移酶抑制剂的合成中的应用
摘要:描述了一种新颖的法呢基转移酶抑制剂的有效生产途径.靶分子是前药,并且由于不稳定的功能性的存在,其合成变得复杂.药物化学合成需要三苯甲基硫醇立体定向地引入巯基.新途径的重要目标是避免这种原子效率低的保护基,这是通过使用双环硫代内酯实现的.用dibal还原硫代内酯可得到掩蔽的醛,该醛可干净地参与关键的还原胺化步骤,而不会损失立体化学完整性.发现所报道的制备硫代内酯的方法产生不一致的结果.开发工作导致了一个伸缩过程,该过程成功且可重复地大规模运行.在药物合成的最后步骤中要去除n-Boc保护基,需要仔细选择条件,以避免分子中其他酯基的裂解.在脱保护步骤中形成的杂质被鉴定为s-由于叔丁基阳离子攻击蛋氨酸残基而产生的叔丁基类似物 ;通过独立合成证实了其身份.
DOI:10.1021/op700218J
海关参考信息
- 2902600000-乙苯
2905122000-异丙醇
2905130000-正丁醇
2909110000-乙醚 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
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主要参考文献
1: Moorthy NS, Sousa SF, Ramos MJ, Fernandes PA. Farnesyltransferase inhibitors: a comprehensive review based on quantitative structural analysis. Curr Med Chem. 2013;20(38):4888-923. doi: 10.1021/jo101767h. Epub 2010 Nov 10. doi: 10.1007/s00280-010-1300-6. Epub 2010 Mar 13. doi: 10.1038/sj.bjc.6604402. Epub 2008 May 27.
6: Streeper R, Campos D, Carrizales G, Stephens TC, Izbicka E. Regulation of tumor signaling pathways by AZD3409 in vitro. Anticancer Res. 2006 Nov-Dec;26(6B):4185-9. Epub 2006 Sep 27. Epub 2006 Sep 11. Review.
合成参考文献
参考文献:10.1038/sj.bjc.6604402
摘要:Appels NMGM, Bolijn MJ, Chan K, Stephens TC, Hoctin-Boes G, Middleton M, Beijnen JH, de Bono JS, Harris AL, Schellens JHM. Phase I pharmacokinetic and pharmacodynamic study of the prenyl transferase inhibitor AZD3409 in patients with advanced cancer. British Journal of Cancer. 2008 May 27;98(12):1951–8. doi: 10.1038/sj.bjc.6604402.
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