CAS: 154445-77-9; Fmoc-Arg(Pbf)-Oh

该化合物是一个受保护的螺旋状构件,在peptide合成过程中提供了更好的稳定性. 其N-终点Fmoc组可以方便地去保护,而Pbf侧链保护允许在有对酸敏感的功能的情况下高效和有选择地清除,从而方便了更长的peptide组装.

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N5-[[[(2,3-二氢-2,2,4,6,7-五甲基-5-苯并呋喃基)磺酰基]氨基]亚氨基甲基]-L-鸟氨酸 (S)-2-Amino-5-(3-(2,2,4,6,7-Pentamethyl-2,3-Dihydrobenzofuran-5-Ylsulfonyl)Guanidino)Pentanoic Acid

合成工艺路线路线简述

    L-精氨酸置于碳酸氢钠,Sodium Hydroxide体系中,用 1,4-二氧六环,水 用作溶剂,化学反应 25.5H,反应生成Fmoc-Pbf-L-精氨酸
    参考文献:一种含铂类药物纳米囊泡及其制备方法与应用
    标题:一种含铂类药物纳米囊泡及其制备方法与应用
    摘要:本发明涉及一种含铂类药物纳米囊泡及其制备方法与应用.包括铜基金属有机框架和包裹在铜基金属有机框架内的铂类药物前体,所述铜基金属有机框架表面修饰有长循环脂质体.该含铂类药物纳米囊泡对局部雌激素调控和血小板阻断抑制三阴性乳腺癌增殖和转移有协同作用,抑瘤率为80.9%,肺转移抑制率高达88.4%,其稳定性和分散性较好,药物泄露率低,增强了体内长循环效果,对生物体的毒副作用小.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2008287649-A1
    优先权日:2006-12-29
    标 题 :Methods for the synthesis of cyclic peptides
    发明人:CHEN LIN; HAN YEUN-KWEI; ROBERTS CHRISTOPHER R
    权利人:CHEN LIN; HAN YEUN-KWEI; ROBERTS CHRISTOPHER R
    摘要:Methods for the synthesis of cyclic peptides are provided, as well as novel dipeptide compounds. The methods include the solid phase synthesis of a dipeptide, which is the coupled to a second peptide in a solid phase reaction. The peptide is then cyclized following the coupling reaction. The methods and dipeptides are particularly useful for the synthesis of MC-4 receptor agonist peptides.

    专利号:WO-2023030277-A1
    优先权日:2021-08-30
    标 题:Method for fully liquid-phase synthesis of grnh nonapeptide amide analog
    发明人:SUN PENGCHENG; PAN JING; WU JUNYONG; TANG YONGBO; Du Yixiong; GUO LIN
    权利人:HUNAN MICRO PEPTIDE BIOMEDICAL CO LTD
    摘要:Provided is a method for fully liquid-phase synthesis of a GRnH nonapeptide amide analog, which belongs to the technical field of medicine synthesis. The method comprises respectively synthesizing a 'Trp-Ser-Tyr' fragment, an 'R-Leu' fragment, a 'Pyr-His' fragment and 'Arg-Pro-Hunan T', wherein, R = D-Ala (alarelin), D-Leu (leuprorelin), D-Trp (deslorelin) and D-His (histrelin), and obtaining the GRnH nonapeptide amide analog with high yield and high purity by means of a '3 +2 +2 +2' fragment condensation method. The synthesis method is environmentally friendly, mild, and free of any highly toxic and poisonable reagents. The cost is greatly reduced and the synthesis method is very suitable for large-scale production.

    专利号:WO-2023012709-A1
    优先权日:2021-08-05
    标 题 :An improved process for fmoc synthesis of semaglutide
    发明人:LOBO LESTER JOHN; CHANDRAKESAN MURALIDHARAN; DOSHI CHETAN; CHANADAK SHAILESH LALCHAND; YADAV NANDLAL GOPAL; MOHE NIKHIL UMESH; VISHWANATHAN KODANDARAMAN
    权利人:USV PRIVATE LTD
    摘要:The present invention relates to an improved process for the synthesis of glucagon-like-peptide-1 (GLP-1) and its analogs by using combination of solid and solution phase synthesis of Fmoc protected amino acids in a sequential manner, optionally incorporating Boc protected dipeptide for unnatural amino acid in the Sequence of GLP-1, cleaving GLP-1 sequence from the resin followed by purification; attaching side-chain to the desired amino acid in the solution phase to synthesize desired GLP-1 analog, purifying it to Semaglutide. Temperature gradient is applied during initial coupling of amino acids to facilitate completion of difficult coupling reactions.

    专利号:US-2013267680-A1
    优先权日:2010-09-15
    标题:Total chemical synthesis of ubiquitin, ubiquitin mutants and derivatives thereof
    发明人:OVAA HUIB; EL OUALID FARID; MERKX REMCO NICOLAAS SEBASTIAAN MICHEL
    权利人:OVAA HUIB; EL OUALID FARID; MERKX REMCO NICOLAAS SEBASTIAAN MICHEL; STICHTING HET NL KANKERINST
    摘要:The present invention relates to the field of total chemical synthesis of ubiquitin and related peptides. More in particular, a method is provided of solid phase synthesis of ubiquitin, ubiquitin mutants and derivatives thereof. It was the object of the present invention to provide an approach for the total chemical synthesis of ubuiqitin, which allows for the chemical synthesis of virtually any Ub mutant and giving high overall efficiency and purity. The present inventors have surprisingly found that this object can be realized with a method relying on incorporation of special amino acid building blocks. This approach was found to allow for exceptionally high yields of up to 14% and to provide an synthetic entry into virtually any ubiquitin derivative.

    专利号:EP-1246837-B1
    优先权日:2000-01-11
    标 题:Oligomers of nonpeptide restricted mimetics of dipeptides or tripeptides and the use thereof in the synthesis of synthetic proteins and polypeptides
    发明人:AMBLARD MURIEL; MARTINEZ JEAN; BERGE GILBERT
    权利人:CENTRE NAT RECH SCIENT
    摘要:The invention relates to nonpeptide oligomers of amino acids. The oligomers comprise -(NR'-A-CO)-O- units which represent a nonpeptide, restricted-mimetic inducer of the beta turn in a dipeptide or tripeptide fragment. Said oligomers may be produced by peptide synthesis techniques, whether in solution or in the solid phase, and can be used in the synthesis of synthetic proteins or polypeptides, in which the peptide fragment(s) (is) are identical to those of the corresponding natural protein or polypeptide and whose structural fragment(s) comprise(s) a fragment of an oligomer according to the invention.

    专利号:US-2020247841-A1
    优先权日:2017-09-27
    标 题 :Synthesis of icatibant
    发明人:RAMU VASANTHAKUMAR GANGA; PATIL NITIN SOPANRAO; PALLE VENTAKA RAGHAVENDRACHARYUL; Yogesha
    权利人:BIOCON LTD
    摘要:The present invention relates to the efficient solid-phase synthesis of Icatibant represented by Formula (I). The present invention relates to an efficient process for the preparation of Icatibant by sequential coupling employing solid phase approach. It involves sequential coupling of protected amino acids to prepare Icatibant. The present invention also involves the usage of inorganic salts during the coupling, wash with HOBt in DMF solution after Fmoc-deprotection step to ensure complete removal of piperidine and reactions are going for completion, and thus avoid addition/deletion sequences and also improve the process yield.
    四川同晟氨基酸有限公司
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    参考标题:A Simple And Versatile Method To Synthesize N-Acyl-Benzotriazoles
    作者:Guillaume Laconde,Muriel Amblard,Jean Martinez |发布日期:2019.1
    摘要:An Efficient Method For The Synthesis Of N-Acyl-Benzotriazoles From A Wide Variety Of Protected Amino Acids, As Well As From Compounds Frequently Used In Drug Discovery Such As Biotin And N-Fmoc Polyethylene Glycol, Has Been Developed. The Reaction Of Carboxylic Acid Derivatives With Benzotriazole In The Presence Of T3P® Yielded The Corresponding N-Acyl-Benzotriazoles, Which Were Obtained In High Purity

    合成参考文献


    摘要:Kleemann A., Kutscher B., Reichert D., Bossart M., Pharmaceutical Substances, Thieme [Online], Stuttgart, (2025).
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