CAS: 943320-48-7; 3-(1H-Imidazol-1-yl)-5-(Trifluoromethyl)Aniline

相似化合物

641571-11-1 25371-98-6 641571-16-6

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1H-imidazole [3-bromo-5-(trifluoromethyl)phenyl]amine N-(5-(1H-imidazol-1-yl)-3-(trifluoromethyl)-phenyl)-4-methyl-3-(4-pyridin-3-yl-thiazol-2-ylamino)-benzamide

📜咪唑,3-氨基-5-溴三氟甲苯置于copper(L) Iodide,8-羟基喹啉,Potassium Carbonate体系中,用 二甲基亚砜 作为反应溶剂,化学反应 15.0H,反应生成 尼罗替尼杂质3
参考文献:9-(芳烃基)嘌呤作为靶向非活性构象的双重 Src/abl 激酶抑制剂:设计,合成和生物学评价
标题:9-(芳烃基)嘌呤作为靶向非活性构象的双重 Src/abl 激酶抑制剂:设计,合成和生物学评价
摘要:已经确定了一系列基于 9-(芳烃基)嘌呤核心的强效双重 Src/abl 激酶抑制剂.与靶向活性酶构象的传统双 Src/abl 抑制剂不同,这些抑制剂与两种激酶的非活性,Dfg 外构象结合.广泛的 Sar 研究导致发现了有效的口服生物可利用抑制剂,其中一些证明了体内功效.每天一次口服抑制剂9I (Ap24226) 可显着延长静脉注射野生型 Bcr-Abl 表达 Ba/f3 细胞的小鼠的存活率,剂量为 10 Mg/kg.在单独的模型中,口服9I对携带表达 Src Y527F 的 Nih 3T3 细胞的皮下异种移植物的小鼠进行注射,引起剂量依赖性肿瘤缩小,并在最高剂量下观测到肿瘤完全消退.值得注意的是,几种抑制剂(例如,14A,Ap24163)对 Bcr-Abl 突变体 T315I表现出适度的细胞效力(ic 50 = 300-400 Nm),这是一种对所有当前上市的慢性粒细胞白血病疗法具有抗性的变体.
DOI:10.1021/jm900166T