CAS: 73942-87-7; 7,8-Dimethoxy-1,3-Dihydro-2H-3-Benzazepin-2-One

该化合物是具有显著结构特征的合成化合物.该化合物具有高度纯度和稳定性,适合先进的化学研究. 它独特的三苯并苯-2-1-1核心为进一步修改提供了一个多功能平台,提供了医学化学和有机合成的潜在应用.

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CAS号73954-34-4 Ivabradine impu... | CAS号93-40-3 3,4-二甲氧基苯乙酸 | CAS号10313-60-7 (3,4-二甲氧基苯基)乙酰氯 | CAS号85175-59-3 7,8-二甲氧基-3-(3-氯... | CAS号155974-00-8 伊伐雷定 | CAS号148870-57-9 7,8-二甲氧基-3-(3-碘... | CAS号20925-64-8 7,8-二甲氧基-1,3,4,... | CAS号1086026-31-4 3-[3-[[[(7S)-3,... | CAS号85175-67-3 扎替雷定

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 7,8-Dimethoxy-1,3-Dihydro-2H-3-Benzazepin-2-One 主要起始原料 N-(2,2-Dimethoxy-Ethyl)-3,4-Dimethoxyphenylacetamide
  • (文献来源)合成步骤主要原料 N-(2,2-Dimethoxy-Ethyl)-3,4-Dimethoxyphenylacetamide
(3,4-二甲氧基苯基)乙酰氯置于盐酸,溶剂黄146,三乙胺体系中,用 二氯甲烷 作为反应溶剂,化学反应 18.0H,反应生成 7,8-二甲氧基-1,3-二氢-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮
参考文献:特定的缓动剂.1.取代的苯并ze庚因酮的化学,药理学和结构-活性关系,这是一类具有抗缺血特性的新型化合物.
标题:特定的缓动剂.1.取代的苯并ze庚因酮的化学,药理学和结构-活性关系,这是一类具有抗缺血特性的新型化合物.
摘要:通过用各种杂环系统取代亲脂性α-异丙基乙腈部分对钙拮抗剂维拉帕米(1)进行结构修饰,导致了一类新型的心血管化合物,其特点是具有特定的缓动心律活动.这些药物可降低心律,而不会结合经典的钙通道或β-肾上腺素受体,而是与窦房结的结构发生特异性相互作用.因此,它们也被称为窦房结抑制剂.原型法利帕米(2)已通过进一步处理邻苯二甲moiety部分进行了进一步优化.这导致了第二代特定的缓动性药物,这些药物具有增强的功效,并以苯并ze庚因衍生物ul-Fs 49(4)为代表,选择性地延长了作用时间.这类新型化合物中的结构活性关系揭示了活性对芳环的取代方式,中心氮原子的性质以及连接的烷基链长度的显着依赖性.苯并ze庚酮环对缓动性活动的关键作用可以通过其对整体分子构象的特殊影响来最好地解释.
DOI:10.1021/jm00167A033

海关参考信息

专利信息


专利号:US-7928223-B2
优先权日:2008-06-20
标题:Process for the synthesis of 7,8-dimethoxy-1,3-dihydro-2H-3-benzazepin-2-one, and application in the synthesis of ivabradine and addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid
发明人:LERESTIF JEAN-MICHEL; LECOUVE JEAN-PIERRE; BRIGOT DANIEL
权利人:SERVIER LAB
摘要:Process for the synthesis of the compound of formula (I): n n n n n n n n n n Application in the synthesis of ivabradine, addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid and hydrates thereof.

专利号:US-8927708-B2
优先权日:2013-03-26
标 题 :Process for the synthesis of 7,8-dimethoxy-1,3-dihydro-2H-3-benzazepin-2-one compounds, and application in the synthesis of ivabradine
发明人:LE FLOHIC ALEXANDRE
权利人:SERVIER LAB
摘要:Process for the synthesis of the compound of formula (I): n nwherein R represents a para-methoxybenzyl (PMB) group or the following group:n n nApplication in the synthesis of ivabradine and addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid.

专利号:WO-2019202611-A1
优先权日:2018-04-21
标题:An improved process for the synthesis of ivabradine and its pharmaceutically acceptable salts
发明人:NANDEPU Venkateswara Rao; BOPPANA DURGA PRASAD
权利人:METROCHEM API PVT
摘要:: Disclosed herein is an improved process for the preparation of Ivabradine and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention more particularly disclosesthe synthesis of key intermediates viz.,(S)-N-[(4,5-dimethoxybenzocydobut-l-yl)-methyl]-N- (methyl)amine hydrochloride of Formula-II and 3-(3-Iodopropyl)-7,8-dimethoxy-1,3-dihydro-2H-3-benzapin-2-one of Formula-III, and its use in industrial synthesis of Ivabradine and pharmaceutically acceptable salts thereof.

专利号:US-7074920-B2
优先权日:2004-04-13
标 题:Process for the synthesis of 1,3-dihydro-2H-3-benzazepin-2-one compounds, and to the application thereof in the synthesis of ivabradine and addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid
发明人:LERESTIF JEAN-MICHEL; LECOUVE JEAN-PIERRE; BRIGOT DANIEL
权利人:SERVIER LAB
摘要:Process for the synthesis of compounds of formula (I): n nwherein R 1 and R 2 , which may be the same or different, each represent a linear or branched (C 1 –C 8 )alkoxy group or form, together with the carbon atom carrying them, a 1,3-dioxane, 1,3-dioxolane or 1,3-dioxepane ring.n n Application in the synthesis of ivabradine, addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid, and hydrates thereof.

专利号:US-8097720-B2
优先权日:2008-12-24
标题:Process for the synthesis of ivabradine and addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid
发明人:PEGLION JEAN-LOUIS; DESSINGES AIMEE; SERKIZ BERNARD; LERESTIF JEAN-MICHEL; LECOUVE JEAN-PIERRE
权利人:PEGLION JEAN-LOUIS; DESSINGES AIMEE; SERKIZ BERNARD; LERESTIF JEAN-MICHEL; LECOUVE JEAN-PIERRE; LAB SERVER
摘要:Process for the synthesis of ivabradine of formula (I): n nand addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid.

专利号:US-8415468-B2
优先权日:2009-02-04
标题 :Process for the synthesis of ivabradine and addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid
发明人:PEGLION JEAN-LOUIS; DESSINGES AIMEE; SERKIZ BERNARD; LERESTIF JEAN-MICHEL; LECOUVE JEAN-PIERRE
权利人:PEGLION JEAN-LOUIS; DESSINGES AIMEE; SERKIZ BERNARD; LERESTIF JEAN-MICHEL; LECOUVE JEAN-PIERRE; SERVIER LAB
摘要:Process for the synthesis of ivabradine of formula (I): n nand addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid.
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邮编: 266404
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电话:0518-86098000;86098017
手机:15261372765;18861350683

邮箱:sales@jsytsw.com
通信地址: 江苏连云港市经济技术开发区大浦工业区临浦路22号
邮编: 222000
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摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2006).
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