CAS: 4025-77-8; Chlorosulfonylacetylchloride

该化合物是一种有机化合物,其特点是反应功能组,特别是氯硫化物和氯丙烷,它看起来无色,为黄色液体,以其浓烈的气味闻名;该化合物反应性很强,特别是水,导致盐酸释放和形成全氟辛烷磺酸;主要用于有机合成,特别是用于制作磺酰胺和其他含有磺酰氟的化合物;由于反应性,必须谨慎处理,因为它在接触皮肤时可造成严重烧伤,对呼吸器官具有腐蚀性;氯氟化碳通常储存在一个冷,干燥的地方,远离湿气和不相容物质;其应用范围扩大到制药和农用化学工业,作为各种化学实体合成的中间体;在与该化合物打交道时,适当的安全防范措施,包括使用个人防护设备,至关重要.

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合成工艺路线路线简述

    📜磺基乙酸置于三氯氧磷体系中,化学反应 5.0H,反应生成 氯磺酰基乙酰氯
    参考文献:基于结构的活性位点定向,高效,选择性和口服生物利用度低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂的设计
    标题:基于结构的活性位点定向,高效,选择性和口服生物利用度低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂的设计
    摘要:蛋白酪氨酸磷酸酶构成一类重要的药物靶标,其潜力受到药物样小分子抑制剂缺乏的限制.我们最近描述了一类活性位点定向,适度选择性且有效的低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶 (Lmw-Ptp) 抑制剂.在这里,我们报告了我们广泛的基于结构的设计和优化工作,这些工作为抑制剂提供了大大提高的效力和特异性.先导化合物有效且选择性地抑制 Lmw-Ptp (K I= 1.2 Nm,>8000 倍选择性).许多化合物表现出非常好的类药特性,例如低分子量,弱细胞色素 P450 抑制,高代谢稳定性,中等至高细胞渗透性(papp > 0.2 Nm/s)和中等至非常好的口服生物利用度(% F 从23到50% 在小鼠中),因此可用作体内化学探针,以进一步剖析 Lmw-Ptp 复杂的生物学和病理生理学作用,并用于开发靶向 Lmw-Ptp 的疗法.
    DOI:10.1021/acs.Jmedchem.2C01143

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    合成参考文献


    参考文献:10.1016/j.jasms.2004.08.010
    摘要:Samyn B, Debyser G, Sergeant K, Devreese B, Van Beeumen J. A case study of de novo sequence analysis of N-sulfonated peptides by MALDI TOF/TOF mass spectrometry. Journal of The American Society for Mass Spectrometry. 2004 Dec 01;15(12):1838–52. doi: 10.1016/j.jasms.2004.08.010.
    参考文献:10.1007/s11356-013-1793-8
    摘要:Rayne S. Comment on “Identification of substances with potential for long-range transport as possible substances of very high concern [Zarfl et al., Environ Sci Pollut Res (2012) 19:3152–3161]”. Environmental Science and Pollution Research. 2013 May 26;20(8):5876–7. doi: 10.1007/s11356-013-1793-8.
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