📜叔丁基 (2-(2,5-二氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-1-基)乙基)氨基甲酸酯置于三氟乙酸,盐酸体系中,用 二氯甲烷,甲醇 用作溶剂,化学反应 1.0H,以83%的收率获得n-(2-氨乙基)马来酰亚胺盐酸盐
参考文献:通过催化剂系留抗体的共价标记分析细胞表面受体动力学
标题:通过催化剂系留抗体的共价标记分析细胞表面受体动力学
摘要:将生物物理探针引入天然环境中选定受体的通用技术对于研究它们的结构,动力学,功能和分子相互作用是有价值的.许多此类技术依赖于基因工程,这不适用于内源性蛋白质的研究,并且由于使用的探针/蛋白质标签的过度表达和庞大的尺寸,此类方法经常遭受伪影.在这里,我们设计了新型催化剂-抗体偶联物,能够在活细胞表面以选择性方式将小化学探针引入受体蛋白,如表皮生长因子受体 (Egfr) 和人表皮生长因子受体 2 (Her2).由于这种标记技术的选择性和效率,我们能够监测癌细胞上内源性表达的 Her2 的细胞动力学和寿命.更重要的是,目前的标记技术包括一个稳定的共价键,结合肽质量指纹分析,允许对活细胞上的抗体进行表位作图,并识别抗 Egfr 亲和体的潜在结合位点.尽管文献中尚未报道,但我们的标记方法预测的结合位点得到了随后的突变和结合测定实验的一致支持.此外,这种共价标记方法提供了实验证据,表明 Her2 表现出
Doi:10.1021/jacs.5B02867