吡啶并[3,4-D]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮置于n,N-二异丙基乙胺,三氯氧磷体系中,用 甲苯 作为反应溶剂,以55 %的收率获得产物2,4-二氯吡啶并[3,4-D]嘧啶
参考文献:吡啶并 [3,4-D] 嘧啶作为人趋化因子受体 Cxcr2 拮抗剂的探索.
标题:吡啶并 [3,4-D] 嘧啶作为人趋化因子受体 Cxcr2 拮抗剂的探索.
摘要:在许多炎症,自身免疫和神经退行性疾病以及癌症中发现了上调的 Cxcr2 信号.因此,Cxcr2 拮抗作用是治疗这些疾病的有前途的治疗策略.我们之前通过脚手架跳跃确定了吡啶并 [3,4-D] 嘧啶类似物作为一种有前途的 Cxcr2 拮抗剂,在基于动力学荧光的钙动员测定中 Ic50 值为 0.11 µm.本研究旨在通过对取代模式进行系统的结构修饰,探索构效关系 (Sar) 并提高这种吡啶并 [3,4-D] 嘧啶的 Cxcr2 拮抗效力.几乎所有新的类似物都完全缺乏 Cxcr2 拮抗作用,除了 6-呋喃基-吡啶并[3,
DOI:10.3390/molecules28052099