洋川芎内酯g置于吡啶,甲基磺酰氯体系中,用 二氯甲烷 作为反应溶剂,以55 %的收率获得产物藁本内酯
参考文献:一种藁本内酯衍生物及其制备方法和应用
标题:一种藁本内酯衍生物及其制备方法和应用
摘要:本发明属于医药领域,公开了一类藁本内酯衍生物及其抗炎药物的应用.所述的藁本内酯结构衍生物如式i所示,式i中,其中r< Subgt;基团为苄基上各个位置取代基,选自以下任意一种:2'‑f,3'‑f,4'‑f,2'‑cl,3'‑cl,4'‑cl,4'‑br,4'‑cn2'‑cf<="" Subgt;,3'‑cf<="" Subgt;,4'‑cf<="" Subgt;,2'‑och<="" Subgt;,3'‑och<="" Subgt;,4'‑och<="" Subgt;,4'‑och<="" Subgt;Ch<="" Subgt;2'‑ph,3'‑ph,4'‑ph,4'‑oh,4'‑ch<="" Subgt;,="" 本发明以藁本内酯为母核,在n‑1位引入苄基为基础,设计并合成了一系列藁本内酯类衍生物,所得化合物大都具有优秀的抗炎活性.与临床常用的抗炎药物吲哚美辛和地塞米松相比,先导化合物4F的抗炎活性优于临床常用药,修饰后的4F结构高效稳定,具有开发为新型抗炎药物的潜力.<="" Div="">