CAS: 170570-75-9; 4-(5-(4-(Bromomethyl)Phenyl)-3-(Trifluoromethyl)-1H-Pyrazol-1-yl)Benzenesulfonamide

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4-[5-(4-(methyl)phenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]benzenesulphonamide 4,4,4-trifluoro-1-(4-methylphenyl)butane-1,3-dione 4-hydrazinobenzene-1-sulfonamide hydr°Chloride para-methylacetophenoneMethylhydroxy-Celecoxib 25H25F3N6O8SC25H25F3N6O8S 4-[5-(4-(methyl)phenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]benzenesulphonamide

📜塞来西布置于n-溴代丁二酰亚胺(Nbs)体系中,用 四氯化碳 用作溶剂,以100%的收率获得脱羟基溴塞来考昔
参考文献:Selenocoxib-3,A Novel Anti-Inflammatory Therapeutic Effectively Resolves Colitis
标题:Selenocoxib-3,A Novel Anti-Inflammatory Therapeutic Effectively Resolves Colitis
摘要:溃疡性结肠炎(uc)是一种特发性,慢性和复发性结肠炎性疾病.尽管有多种复杂的机制参与其中,但 Cox 介导的炎症途径在结肠炎的病理生理学中至关重要.因此,抑制 Cox 对控制结肠炎相关炎症至关重要.然而,使用抑制 Cox 的经典非甾体抗炎药(nsaids)来缓解炎症却与炎症突然加重有关.因此,考虑到抗氧化剂和人体必需的微量元素硒(se)具有抗炎和促进消炎的作用,研究人员对塞来昔布的硒衍生物塞来昔布-3(selenocoxib-3)进行了表征和评估,以确定其在 Dss 诱导的实验性结肠炎中的非常好药代动力学,安全系数和抗炎治疗潜力.血清药代动力学分析[消除速率常数(k)和清除率(cl)以及毒性分析]表明,与母体非甾体抗炎药塞来昔布相比,塞来昔布-3 的疗效更好,治疗潜力更大,毒性更低.体内研究表明,Selenocoxib-3 能有效缓解 Dss 引起的结肠炎的形态学症状,如腹泻,血便,体重减轻和结肠缩短.此外,通过 H & E 染色和 Mpo 活性评估的肠道损伤表明,Selenocoxib-3 能破坏组织病理学,如中性粒细胞浸润,粘液耗竭和隐窝炎.与塞来昔布相比,Cox-1/2的表达谱表明硒诺昔布-3能缓解促炎介质,从而提高抗炎效果.目前的研究表明,含硒的新型 Cox 抑制剂可用于有效治疗 Uc 等炎症性疾病.
Doi:10.1007/s11010-022-04532-Y