1-(4-甲氧基苯基)哌嗪置于四丁基溴化铵,氢溴酸,Sodium Hydroxide体系中,用 水,二甲基亚砜 用作溶剂,化学反应 22.0H,反应生成4-(4-(4-硝基苯基)-1-哌嗪基)苯酚
参考文献:Hedgehog抑制剂伊曲康唑衍生物在a549细胞中的设计,合成及活性评价
标题:Hedgehog抑制剂伊曲康唑衍生物在a549细胞中的设计,合成及活性评价
摘要:Hedgehog信号通道,在多种癌症的发生发展中发挥作用的通道.我们介绍了hedgehog信号通道的组成和作用机制,以及抗肿瘤机制.以临床ⅱ期的刺猬信号通道抑制剂伊曲康唑为前体,设计合成了一系列衍生物.与其他抑制剂相比,伊曲康唑对刺猬的抑制作用较弱,关于提高伊曲康唑对细胞的抗增殖能力的研究较少.因此,以伊曲康唑为先导,我们得到了一系列能有效抑制hedgehog通道的衍生物.与伊曲康唑相比,化合物12G和12N对a549细胞的抑制作用更强.
Doi:10.1016/j.Bmcl.2022.129011