CAS: 190900-21-1; Tert-Butyl 5-Oxo-1,4-Diazepane-1-Carboxylate

该化合物是1,4-diazepane-5-one受保护的衍生物,是有机合成和制药研究的多用途中间体,在基本和核生殖条件下,乙基氧碳基(Boc)组提供了稳定性,有助于在需要时有选择地取消保护.该化合物因其僵硬的二亚氨基骨干和基酮功能,可以进一步实现功能化,在合成三乙基苯基框架和精密机能方面特别宝贵.其高纯度和清晰的结构使其适合医药化学的精确应用,包括生物活性分子和催化剂的开发.该化合物保护还提高了普通有机溶剂的溶解性,简化了下游反应.

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相似化合物

34376-54-0 5441-40-7 208245-76-5

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上下游产品

CAS号150008-24-5 4-肟-1-B°C-哌啶 | CAS号34376-54-0 2,3,6,7-四氢-(1H)... | CAS号24424-99-5 二碳酸二叔丁酯 | CAS号99822-50-1 1,4-二氮杂环庚-2-酮 | CAS号55186-89-5 1-苄基-1,4-二氮杂环庚-5-酮 | CAS号79099-07-3 1-B°C-4-哌啶酮 | CAS号34376-54-0 2,3,6,7-四氢-(1H)...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 1-N-Boc-5-Oxo-1,4-Diazepane 主要起始原料 2,3,6,7-Tetrahydro-(1H)-1,4-Diazepin-5(4H)-One And Di-Tert-Butyl Dicarbonate
  • (文献来源)合成步骤主要原料 2,3,6,7-Tetrahydro-(1H)-1,4-Diazepin-5(4H)-One 和 Di-Tert-Butyl Dicarbonate
4-(羟基亚氨基)哌啶-1-羧酸叔丁酯置于1-丙基磷酸酐体系中,用 四氢呋喃,乙酸乙酯 用作溶剂,以84%的收率获得1-Boc-1,4-二氮杂-5-环庚酮
参考文献:由丙基膦酸酐(t3P®)介导的将酮肟肟化成酰胺,醛肟化成腈的贝克曼重排的有效催化方法
标题:由丙基膦酸酐(t3P®)介导的将酮肟肟化成酰胺,醛肟化成腈的贝克曼重排的有效催化方法
摘要:描述了一种由催化量(15摩尔%)的丙基膦酸酐介导的将酮肟的贝克曼重排成酰胺的有效方法.Aldoximes在室温下与t3P(15 Mol%)反应后,进行了二阶beckmann重排,从而以优异的收率提供了相应的腈.这种环境友好协议的主要优点包括程序简单,尤其是产品隔离容易.
Doi:10.1016/j.Tetlet.2010.12.090

海关参考信息

专利信息


专利号:US-8772301-B2
优先权日:2009-12-18
标题 :Compounds for treating disorders mediated by metabotropic glutamate receptor 5, and methods of use thereof
发明人:HARDY LARRY WENDELL; HEFFERNAN MICHELE L R; WU FRANK XINHE; SPEAR KERRY L; SARASWAT LAKSHMI D
权利人:HARDY LARRY WENDELL; HEFFERNAN MICHELE L R; WU FRANK XINHE; SPEAR KERRY L; SARASWAT LAKSHMI D; SUNOVION PHARMACEUTICALS INC
摘要:Provided herein are compounds and methods of synthesis thereof. The compounds set forth herein are useful for the treatment, prevention, and/or management of various disorders, such as neurological disorders, neurodegenerative disorders, neuropsychiatric disorders, disorders of cognition, learning or memory, gastrointestinal disorders, lower urinary tract disorder, and cancer. Compounds set forth herein modulate the activity of metabotropic glutamate receptor 5 (mGluR5) in the central nervous system or the periphery. Pharmaceutical formulations containing the compounds and their methods of use are also provided herein.

专利号:US-8404670-B2
优先权日:2009-02-11
标题:Histamine H3 inverse agonists and antagonists and methods of use thereof
发明人:CHYTIL MILAN; ENGEL SHARON R; FANG QUN KEVIN; SPEAR KERRY L
权利人:CHYTIL MILAN; ENGEL SHARON R; FANG QUN KEVIN; SPEAR KERRY L; SUNOVION PHARMACEUTICALS INC
摘要:Provided herein are fused imidazolyl compounds, methods of synthesis, and methods of use thereof. The compounds provided herein are useful for the treatment, prevention, and/or management of various disorders, such as neurological disorders and metabolic disorders. Compounds provided herein inhibit the activity of histamine H3 receptors and modulate the release of various neurotransmitters, such as histamine, acetylcholine, norepinephrine, and dopamine (e.g. at the synapse). Pharmaceutical formulations containing the compounds and their methods of use are also provided herein.
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