CAS: 16499-64-2; 4-Chloro-6-(Trifluoromethyl)Quinazoline

相似化合物

864291-30-5 16499-65-3 58421-79-7

上下游产品

6-(trifluoromethyl)quinazolin-4-ol 6-(trifluoromethyl)-3Η-quinazolin-4-one tert-butyl ((1R,3R,4S)-3-acetamido-4-((S)-2-oxo-3-((6-(trifluoromethyl)quinazolin-4-yl)amino)pyrrolidin-1-yl)cyclohexyl)carbamate 4-phenoxy-6-(trifluoromethyl)quinazoline tert-butyl (1R,3R,4S)-4-((S)-2-oxo-3-(6-(trifluoromethyl)quinazolin-4-ylamino)pyrrolidin-1-yl)-3-propionamid°Cyclohexylcarbamate N-((1R,2S,5R)-5-(methylamino)-2-((S)-2-oxo-3-((6-(trifluoromethyl)quinazolin-4-yl)amino)pyrrolidin-1-yl)cyclohexyl)acetamide

📜6-(三氟甲基)喹唑啉-4-醇置于甲醇,Sodium Methylate,草酰氯,N,N-二甲基甲酰胺体系中,用 乙腈 用作溶剂,化学反应 1.25H,以21.8 Kg的收率获得4-氯-6-三氟甲基喹唑啉
参考文献:Ccr2拮抗剂的立体选择性本体合成bms-741672:通过顺序异构不对称加氢组装顺式(s,R,R)-1,2,4-三氨基环己烷(tach)核
标题:Ccr2拮抗剂的立体选择性本体合成bms-741672:通过顺序异构不对称加氢组装顺式(s,R,R)-1,2,4-三氨基环己烷(tach)核
摘要:报道了立体化学复杂的ccr2拮抗剂bms-741672的简明本体合成.一个独特的结构特征是手性全顺式1,2,4-三氨基环己烷(tach)核,它是通过连续的立体控制的异种氢化反应组装而成的:由(S)-α-指导的有效pt催化还原的β-烯氨基酯.甲基苄基胺作为一种低成本的手性模板,以及还原胺化3,4-顺式二取代的环己酮在硫化的pt / C引入叔胺,设置在清一色第三立体中心顺环己烷核.回收非均相催化剂.酯水解产生作为其na盐分离的γ-氨基酸.一个具有挑战性的库尔提斯反应在c-2引入剩余的c-N键通过基本的存在的强烈影响叔胺,提供了stereoelectronically高度活化的异氰酸酯.需要详细的机械和工艺知识,以便能够用酒精(t-Buoh)进行干净捕集,同时避免形成副产物,尤其是不寻常的氨基甲酰基磷酸酯.脱保护,N-乙酰化和未催化的s N将ar与已知的4-氯喹唑啉偶联提供最终产物.所得的12
Doi:10.1021/acs.Oprd.6B00282