CAS: 142253-54-1; Tert-Butyl 3-Cyanoazetidine-1-Carboxylate

该化合物是一种化学化合物,其特点是其芳香环状结构,即四人组成的饱和异环环,含有一个氮原子."Boc"(异丁碳基)组是氨的常见保护组,表明亚胺中的氮受到保护,加强了该化合物在各种化学反应中的稳定性和反应性.西诺组的存在,引入了一个极性功能组,可参与核分裂反应,促进化合物的整体回活动.该组通常用于有机合成,特别是制药和农用化学的开发,因为它有能力在形成更复杂的分子时充当中间体.其独特的结构特征允许在药用化学中应用多种用途,在其中可导致与特定生物活动有关的化合物的改变.应当与许多有机化合物一样,观测安全和处理防范措施,以减轻与使用该化合物有关的任何潜在危害.

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相似化合物

345954-83-8 288851-42-3 142253-55-2

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合成工艺路线路线简述

    📜N-Boc-3-羟基氮杂环丁烷置于三乙胺体系中,用 二甲基亚砜,乙酸乙酯 用作溶剂,化学反应 49.0H,反应生成1-Boc-3-氰基氮杂环丁烷
    参考文献:新型非肽氰胺类化合物,可有效和可逆地抑制人组织蛋白酶k和l.
    标题:新型非肽氰胺类化合物,可有效和可逆地抑制人组织蛋白酶k和l.
    摘要:鉴定出含有1-氰基吡咯烷基环的化合物是组织蛋白酶k和l的有效抑制剂和可逆抑制剂.原始的铅化合物1抑制组织蛋白酶k和l的ic(50)值分别为0. 37和0.45M.通过取代喹啉部分的化合物1的修饰导致了n-(1-氰基-3-吡咯烷基)苯磺酰胺的合成(2).发现化合物2是组织蛋白酶k和l的有效抑制剂,组织蛋白酶k的k(i)值为50 Nm.用1-氰基氮杂环丁烷取代化合物2的1-氰基吡咯烷使抑制剂的效力提高了10-折.效力的增加可能是由于该化合物对酶活性位点的硫醇盐的化学反应性增强.当在ph 7的谷胱甘肽存在下进行测定时,证明了这一点.0有利于gsh硫醇盐阴离子的形成.在这些测定条件下,由于在gsh硫醇盐和1-氰基氮杂环丁烷抑制剂之间形成了无活性的复合物,因此1-氰基氮杂环丁烷系列的效能丧失.1-氰基吡咯烷基抑制剂表现出时间依赖性抑制作用,这使我们能够确定与人组织蛋白酶k的缔合和解离速率常数.获得
    Doi:10.1021/jm0003440

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