N2-[芴甲氧羰基]-N6-(三苯甲基)-L-赖氨酸置于盐酸,Sodium Tetrahydroborate,碳酸氢钠体系中,用 四氢呋喃,甲醇,水 作为反应溶剂,化学反应 13.0H,反应生成 N'-叔丁氧羰基-N-芴甲氧羰基-N'-甲基-L-赖氨酸
参考文献:一种nε-叔丁氧羰基-Nα-芴甲氧羰基-Nε-甲基-赖氨酸的制备方法
标题:一种nε-叔丁氧羰基-Nα-芴甲氧羰基-Nε-甲基-赖氨酸的制备方法
摘要:本发明公开了一种nε‑叔丁氧羰基‑nα‑芴甲氧羰基‑nε‑甲基‑赖氨酸的制备方法.包括以下步骤:以nα‑芴甲氧羰基‑赖氨酸盐酸盐为原料,在碱性条件下与卤化物(R‑x)进行烷基化应,烷基化产物在甲醛水溶液中进行还原氨化引入甲基,还原氨化产物在酸性条件下脱除r基团,接着在碱性条件下引入叔丁氧羰基(Boc)保护基,重结晶处理后得到产物.本发明合成路线简洁,反应条件温和,中间体简单洗涤浓缩后便可直接进行下一步反应.各步反应收率接近定量,总收率可达80%以上,终产品纯度超过98%,为nε‑叔丁氧羰基‑nα‑芴甲氧羰基‑nε‑甲基‑赖氨酸的制备提供了一条安全高效的合成路线.