CAS: 564483-18-7; 2-(Dicyclohexylphosphino)-2',4',6'-Tri-I-Propyl-1,1'-Biphenyl

该化合物是一种有菌性阻塞的磷,通常用于过渡性金属催化反应中,其大宗三异丙基代双联苯骨骨干在交叉反应中增强稳定性和再活性,如铃木木木-宫浦和Buchwald-Hartwig 喷射中.离心机的电富含和有菌性要求的结构在或镍催化转化中促进高选择性和循环性.在严酷的条件下,这种坚固性能适合挑战亚基质,包括导力学和阻力阻力化合物.这种离心特别受重视的是,因为它能够稳定低相容的金属中心,提高学术和工业应用的催化效率.

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2-bromo-1-chlorobenzene 2,4,6-triisopropyl-1-bromobenzene chlorodicyclohexylphosphane dicyclohexylbromophosphinetert-butyl 2-(benzamido)-4-(1H-indol-1-yl)benzoate tert-butyl 2-(benzamido)-4-(2-nitroanilino)benzoate tert-butyl 2-(benzamido)-4-(1H-pyrrol-1-yl)benzoate tert-butyl 2-(benzamido)-4-(4-phenylpiperidin-1-yl)benzoate

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 X-Phos 主要起始原料 1-Bromo-2,4,6-Triisopropylbenzene And Dicyclohexylchlorophosphine And 1,2-Dibromobenzene
  • (文献来源)合成步骤主要原料 1-Bromo-2,4,6-Triisopropylbenzene 和 Dicyclohexylchlorophosphine 和 1,2-Dibromobenzene
Dicyclohexyl(2',4',6'-Triisopropylbiphenyl-2-yl)Phosphine Oxide置于草酰氯,四甲基乙二胺,Sodium Iodide体系中,用 乙腈 作为反应溶剂,以79 %的收率获得产物2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯
参考文献:叔胺介导的氧化膦还原为膦
标题:叔胺介导的氧化膦还原为膦
摘要:在不使用高活性还原剂的情况下还原氧化膦代表了一种更安全,更可持续的有机磷化合物回收解决方案.在此,我们公开了通过不寻常的分子间氢化物转移进行的n,N,N ',N'-四甲基乙二胺(tmeda)介导的还原.机理研究表明tmeda充当氢化物供体,而p(V)卤代鏻盐充当氢化物受体.该方法提供了一种可扩展且高效的方案,可在温和条件下减少氧化膦.
DOI:10.1021/acs.Orglett.3C01690

海关参考信息

专利信息


专利号:US-8283476-B2
优先权日:2007-06-26
标 题:Transition metal catalyzed synthesis of 2H-indazoles
发明人:HALLAND NIS; NAZARE MARC; LINDENSCHMIDT ANDREAS; ALONSO JORGE; RKYEK OMAR; URMANN MATTHIAS
权利人:HALLAND NIS; NAZARE MARC; LINDENSCHMIDT ANDREAS; ALONSO JORGE; RKYEK OMAR; URMANN MATTHIAS; SANOFI SA
摘要:The present invention relates to a process for the regioselective synthesis of compounds of the formula I, n nwherein R0; R1; R2; R3; R4; R5; A1; A2; A3; A4, Q and J have the meanings indicated in the claims. The present invention provides a direct transition metal catalyzed process to a wide variety of multifunctional 2H-indazoles or 2H-azaindazoles of the formula (I) from 2-halo-phenylacetylenes or (2-sulfonato)phenylacetylenes and monosubstituted hydrazines.

专利号:EP-4186890-A1
优先权日:2021-11-29
标题 :Preparation of n-benzyl-2-(5-bromo-pyridin-2-yl)-acetamide for the synthesis of tirbanibulin
发明人:ARE CELESTE; BALLETTE ROBERTO; DOBARRO RODRÃ GUEZ ALICIA
权利人:MOEHS IBERICA SL
摘要:The present invention relates to a process for the preparation of N-benzyl-2-(5-bromo-pyridin-2-yl)-acetamide, which is a suitable intermediate for the synthesis of tirbanibulin or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as well as to a process for the preparation of tirbanibulin or a pharmaceutically acceptable salt thereof using said N-benzyl-2-(5-bromo-pyridin-2-yl)-acetamide intermediate.

专利号:WO-2024260325-A1
优先权日:2023-06-19
标题 :Synthesis of macrocyclic compound and medical use of macrocyclic compound
发明人:LU HONGFU; DING XIAO; REN FENG
权利人:INSILICO MEDICINE IP LTD
摘要:Provided in the present invention are the synthesis of a macrocyclic compound and the medical use of the macrocyclic compound. Specifically, provided in the present invention are a compound as show in formula (II), a stereoisomer thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which can be used as a CDK7 inhibitor.

专利号:US-12312325-B2
优先权日:2022-03-01
标 题:Methods and compounds useful in the synthesis of an AAK1 inhibitor
发明人:CHEN TAO; WU WENXUE; YAN JUN; ZENG XIANGLU; ZHAO MATTHEW MANGZHU
权利人:LEXICON PHARMACEUTICALS INC
摘要:Methods for the synthesis of (S)-1-((2′,6-bis(difluoromethyl)-[2,4′-bipyridin]-5-yl)oxy)-2,4-dimethylpentan-2-amine and salts thereof are disclosed, as well as compounds useful therein.

专利号:US-12240835-B2
优先权日:2018-09-18
标题:Substituted benzamides as intermediates in the synthesis of inhibitors of tyrosine kinase enzymatic activity
发明人:ROMERO F ANTHONY; KIRSCHBERG THORSTEN A; HALCOMB RANDALL; XU YINGZI
权利人:TERNS PHARMACEUTICALS INC
摘要:Provided herein are compounds, preferably compounds inhibiting tyrosine kinase enzymatic activity of a protein selected from Abelson protein (ABL1), Abelson-related protein (ABL2), or a chimeric protein BCR-ABL1, compositions thereof, and methods of their preparation, and methods of inhibiting tyrosine kinase enzymatic activity of a protein selected from Abelson protein (ABL1), Abelson-related protein (ABL2), or a chimeric protein BCR-ABL1, and methods for treating diseases wherein modulation of BCR-ABL1 activity prevents, inhibits, or ameliorates the pathology and/or symptomology of the disease. Intermediates such as compounds of Formula (S23), which are useful in the synthesis of compounds inhibiting tyrosine kinase enzymatic activity of a protein selected from Abelson protein (ABL1), Abelson-related protein (ABL2), or a chimeric protein BCR-ABL1, are also provided.

专利号:US-8026375-B2
优先权日:2007-04-13
标题:Transition metal catalyzed synthesis of N-aminoindoles
发明人:HALLAND NIS; NAZARE MARC; LINDENSCHMIDT ANDREAS; RKYEK OMAR; URMANN MATTHIAS; ALONSO JORGE
权利人:SANOFI AVENTIS
摘要:The present invention relates to a process for the regioselective synthesis of compounds of the formula I, n nwherein R0; R1; R2; R3; R4; R5; R6; A1; A2; A3; A4, Q, T and J have the meanings indicated in the claims. The present invention provides a direct transition metal catalyzed process to a wide variety of multifunctional N-aminoindole or N-amino-azaindoles of the formula I from 2-halo-phenylacetylenes or (2-sulfonato)phenyl-acetylenes and N,N-disubstituted hydrazines, useful for the production of pharmaceuticals, diagnostic agents, liquid crystals, polymers, herbicides, fungicidals, nematicidals, parasiticides, insecticides, acaricides and arthropodicides.
维赛诺化学技术(北京)有限公司
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摘要:Koo, S., Science of Synthesis, (2010) 45, 1356.
摘要:Black, D. A.; Fagnou, K., Science of Synthesis, (2010) 45, 567.
摘要:Negishi, E.; Wang, G., Science of Synthesis, (2010) 47, 933.
摘要:Molander, G. A.; Beaumard, F., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2013) 3, 111.
摘要:Vallet, A.-L.; Lacôte, E., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2014) 4, 36.
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