CAS: 473923-95-4; 3-Fluoro-5-Hydroxybenzonitrile

该化合物是有机化合物,其特征是存在氟原子,一个氢氧基组和一个附于苯环的硝酸性功能组;分子结构的特征是元位(3)的氟原子,相对于硝酸基组(Euron CN),第(5)段位置的氢氧组;该化合物一般是白色到白色的固体,在极地有机溶剂中可溶解;其化学特性受硝酸组和电离氟体的电子提取性质的影响,这可能影响再活性和稳定性;该氢氧类组具有作为氢联结捐献者的潜力,使其在各种化学反应中有用,包括核细胞替代和作为合成更复杂的分子的前体.此外,3-氟-5-氢氧苯甲酸三聚物可能展示生物活动,使其对药物研发感兴趣.应当参考安全数据,以便处理和储存,如同所有化学物质一样.

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3-氟-5-甲氧基苯腈 3-Fluoro-5-Methoxybenzonitrile 439280-18-9
3,5-二氟苯甲腈 3,5-Difluorobenzonitrile 64248-63-1

合成工艺路线路线简述

    3-氟-5-甲氧基苯腈置于三氯化硼,四丁基碘化铵体系中,用 二氯甲烷 作为反应溶剂,以743 Mg的收率获得产物3-氟-5-羟基苯腈
    参考文献:Synthesis Of The Hypoxia-Inducible Factor-2α (Hif-2α) Inhibitor,3-[(1S,2S,3R)-2,3-Difluoro-1-Hydroxy-7-Methylsulfonylindan-4-Yl]Oxy-5-Fluorobenzonitrile (Pt2977,Belzutifan); Efficient Replication Of Established Approaches
    标题:Synthesis Of The Hypoxia-Inducible Factor-2α (Hif-2α) Inhibitor,3-[(1S,2S,3R)-2,3-Difluoro-1-Hydroxy-7-Methylsulfonylindan-4-Yl]Oxy-5-Fluorobenzonitrile (Pt2977,Belzutifan); Efficient Replication Of Established Approaches
    摘要:
    DOI:10.1016/j.Tetlet.2023.154691

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-12435034-B2
    优先权日:2020-10-19
    标 题 :Process of preparing 3-fluoro-5(((1R,2AR)-3,3,4,4-tetrafluoro-1,2A-dihydroxy-2,2A,3,4-tetrahydro-1H-cyclopenta[cd]inden-7-yl)-oxy)benzonitrile
    发明人:FU JIPING; LOU YAN; HE YIGANG; SHI YUETAO; ZHOU PENG; LI XINGXING
    权利人:NIKANG THERAPEUTICS INC
    摘要:Disclosed herein are processes for preparing certain intermediates useful in the synthesis of 3-fluoro-5-(((1S,2aR)-1,3,3,4,4-pentafluoro-2a-hydroxy-2,2a,3,4-tetrahydro-1H-cyclopenta[cd]inden-7-yl)oxy)benzonitrile or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

    专利号:US-2021190788-A1
    优先权日:2019-12-19
    标 题 :PET RADIOPHARMACEUTICALS FOR NON-INVASIVE EVALUATION OF HIF-2alpha
    发明人:BRUGAROLAS JAMES; SUN XIANKAI; DEBNATH SASHI
    权利人:UNIV TEXAS
    摘要:Provided herein are hypoxia inducible factor 2-alpha (HIF-2α)-specific radioactive tracers, methods of use thereof, and methods of synthesis thereof. Specifically, provided herein are HIF-2α-specific radioactive tracers comprising an HIF-2α-specific agent developed as a therapeutic inhibitor and a positron emitting radioactive label. Embodiments provide methods of detecting an HIF-2α-expressing tumor, detecting an HIF-2α inhibitor resistant tumor, evaluating a change in HIF-2α expression in response to an anti-cancer treatment, detecting acquisition of HIF-2α inhibitor resistance, evaluating efficacy of an HIF-2α depletion therapy, or detecting or monitoring an ischemic area in a subject. Also provided are methods of synthesizing an HIF-2α-specific radioactive tracer.

    专利号:US-2021187130-A1
    优先权日:2019-12-19
    标题 :PET RADIOPHARMACEUTICALS FOR NON-INVASIVE EVALUATION OF HIF-2alpha
    发明人:BRUGAROLAS JAMES; SUN XIANKAI; DEBNATH SASHI
    权利人:UNIV TEXAS
    摘要:Provided herein are hypoxia inducible factor 2-alpha (HIF-2α)-specific radioactive tracers, methods of use thereof, and methods of synthesis thereof. Specifically, provided herein are HIF-2α-specific radioactive tracers comprising an HIF-2α-specific agent developed as a therapeutic inhibitor and a positron emitting radioactive label. Embodiments provide methods of detecting an HIF-2α-expressing tumor, detecting an HIF-2α inhibitor resistant tumor, evaluating a change in HIF-2α expression in response to an anti-cancer treatment, detecting acquisition of HIF-2α inhibitor resistance, evaluating efficacy of an HIF-2α depletion therapy, detecting or monitoring an ischemic area in a subject, or detecting and monitoring pulmonary hypertension in a subject. Also provided are methods of synthesizing an HIF-2α-specific radioactive tracer.
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