CAS: 269410-08-4; 4-(4,4,5,5-Tetramethyl-1,3,2-Dioxaborolan-2-yl)-1H-Pyrazole

该化合物是一种丙烯酸酯衍生物,通常用作有机合成和药用化学的多用途中间体,其主要优点包括:在环境条件下,与溴酸相比,其稳定性得到加强,使之适合储存和处理;四甲基二氧乙醇混合物会提高有机溶剂的溶解性,促进诸如Suzuki-Miyaura联动等交叉反应;双甲醇鱼可提供一种硬性电子循环结构,用于制造药用活性化合物;这种试剂在农业化学,制药和功能材料的合成方面特别有用,因为需要精确地结合碳化合物;它与多种反应条件的兼容性进一步突出了其在复杂的合成途径中的实用性.

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4-iodopyrazole 4,4,5,5-tetramethyl-[1,3,2]-dioxaboralane tert-butyl 4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyrazole-1-carboxylate 2-Isopropoxy-4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolane[4-(4,4,5,5-tetramethyl-[1,3]dioxaborolan-2-yl)pyrazol-1-yl]-acetic acid methyl ester tert-butyl 2-(4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl)acetate 2-methyl-1-(4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl)propan-2-ol 2-[4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethanol

合成工艺路线路线简述

    1-Boc-吡唑-4-硼酸频哪醇酯 以80.2%的收率获得4-吡唑硼酸频哪醇酯
    参考文献:一种吡唑-4-硼酸频哪醇酯的合成方法
    标题:一种吡唑-4-硼酸频哪醇酯的合成方法
    摘要:本发明公开了一种吡唑‑4‑硼酸频哪醇酯的合成方法,本发明反应时通过加入三甲苯作为稳定溶剂,降低了反应过程中出现副反应的情况,本发明操作简单,廉价,且易于纯化放大工业化生产的方法,弥补了目前4‑吡唑硼酸频哪醇酯的合成和纯化较困难等技术问题.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-10226449-B2
    优先权日:2013-12-20
    标 题:Heterocyclic modulators of lipid synthesis and combinations thereof
    发明人:HEUER TIMOTHY SEAN; OSLOB JOHAN D; MCDOWELL ROBERT S; JOHNSON RUSSELL; YANG HANBIAO; EVANCHIK MARC; ZAHARIA CRISTIANA A; CAI HAIYING; HU LILY W; DUKE GREGORY; OHOL-GUPTA YAMINI; O'FARRELL MARIE
    权利人:3 V BIOSCIENCES INC
    摘要:Heterocyclic modulators of lipid synthesis are provided as well as pharmaceutically acceptable salts thereof; pharmaceutical compositions comprising such compounds; and methods of treating conditions characterized by dysregulation of a fatty acid synthase pathway by the administration of such compounds and combinations of such compounds and other therapeutic agents.

    专利号:US-9428502-B2
    优先权日:2012-07-03
    标题:Heterocyclic modulators of lipid synthesis
    发明人:OSLOB JOHAN D; MCDOWELL ROBERT S; JOHNSON RUSSELL; YANG HANBIAO; EVANCHIK MARC; ZAHARIA CRISTIANA A; CAI HAIYING; HU LILY W; WAGMAN ALLAN S
    权利人:3-V BIOSCIENCES INC
    摘要:Heterocyclic modulators of lipid synthesis are provided as well as pharmaceutically acceptable salts thereof; pharmaceutical compositions comprising such compounds; and methods of treating conditions characterized by disregulation of a fatty acid synthase pathway by the administration of such compounds.

    专利号:US-12150934-B2
    优先权日:2016-11-30
    标 题 :Methods of using substituted pyrazole and pyrazole compounds and for treatment of hyperproliferative diseases
    发明人:SIDDIQUI ARSHAD M; CIBLAT STEPHANE; CONSTANTINEAU-FORGET LEA; GRAND-MAITRE CHANTAL; GUO XIANGYU; SRIVASTAVA SANJAY; SHIPPS GERALD W; COOPER ALAN B; OZA VIBHA; KOSTURA MATTHEW W; LUTHER MICHAEL; LEVINE JEDD
    权利人:BANTAM PHARMACEUTICAL LLC
    摘要:Disclosed are methods of treating hyperproliferative disorders such as cancer, methods of arresting the cell cycle in cancer cells, methods of inhibiting glutathione synthesis in cancer cells, and associated compounds for use and uses in medicaments. In certain embodiments, the methods, uses and compounds are provided with reference to compounds of the structural formula (I), in which X1, X2, Z1, Z2, the ring system denoted by “aâ€?, R1, L1, L2, Q, L3, R3, L4, R4, L5, and R5 are as described herein. In certain embodiments, compounds disclosed herein are especially active against cancers having a mutant KRAS gene.

    专利号:WO-2011050245-A1
    优先权日:2009-10-23
    标 题:Bicyclic heteroaryls as kinase inhibitors
    发明人:FENG YANGBO; CHEN YEN TING; SESSIONS HAMPTON; MISHRA JITENDRA K; CHOWDHURY SARWAT; YIN YAN; LOGRASSO PHILIP; LUO JUN-LI; BANNISTER THOMAS; SCHROETER THOMAS
    权利人:FENG YANGBO; CHEN YEN TING; SESSIONS HAMPTON; MISHRA JITENDRA K; CHOWDHURY SARWAT; YIN YAN; LOGRASSO PHILIP; LUO JUN-LI; BANNISTER THOMAS; SCHROETER THOMAS
    摘要:The invention is directed to heteroaryl compounds useful as inhibitors of various kinase enzymes. In various embodiments, the invention provides a heteroaryl compound having inhibitory bioactivity with respect to a Rho kinase, an AKT kinase, a p70S6K kinase, a LIM kinase, an IKK kinase, a Flt kinase, an Aurora kinase, or a Src kinase, or any combination thereof. Compounds of the invention include bicyclic heteroaryl compounds of formula (I), which can contain a bridging nitrogen atom at a ring junction. The invention further provides methods of synthesis of compounds of the invention, pharmaceutical compositions, pharmaceutical combinations, and methods of treatment of malconditions using compounds of the invention.

    专利号:US-7122694-B2
    优先权日:1998-11-06
    标 题 :Hydroboronation process
    发明人:MARCUCCIO SEBASTIAN MARIO; RODOPOULOS MARY; WEIGOLD HELMUT
    权利人:BORON MOLECULAR PTY LTD
    摘要:The invention relates to processes for the synthesis of aryl or alkene borates which comprises reacting: (i) an olefinic compound having a halogen or halogen-like substituent in a vinylic substitution position, or (ii) an aromatic ring having a halogen or halogen-like substituent in a ring substitution position, with a disubstituted monohydroborane in the presence of a Group 8-11 metal catalyst. The invention also relates to the use of these borates in coupling reactions. The invention further relates to certain disubstituted monohydroboranes and aryl or alkene borates.

    专利号:EP-4086245-A1
    优先权日:2018-01-30
    标 题 :Processes for preparing intermediates for the synthesis of a jak inhibitor
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    摘要:Mérour, J.-Y.; Joseph, B., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2016) 3, 263.
    摘要:Joule, J. A., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2018) 2, 315.
    摘要:Kleemann A., Kutscher B., Reichert D., Bossart M., Pharmaceutical Substances, Thieme [Online], Stuttgart, (2026).
    摘要:Migliorini, F.; Puglioli, S.; Neri, D.; Cazzamalli, S.; Favalli, N., Science of Synthesis: DNA-Encoded Libraries, (2024) nan, 106.
    摘要:Migliorini, F.; Puglioli, S.; Neri, D.; Cazzamalli, S.; Favalli, N., Science of Synthesis: DNA-Encoded Libraries, (2024) nan, 100.
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