📜2-氨基-3-氰基-4-甲基吡啶置于n-溴代丁二酰亚胺(Nbs)体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,以92%的收率获得2-氨基-3-氰基-4-甲基-5-溴吡啶
参考文献:通过钯(0)催化的交叉偶联反应合成亲脂性抗叶酸piritrexim.
标题:通过钯(0)催化的交叉偶联反应合成亲脂性抗叶酸piritrexim.
摘要:描述了亲脂性抗叶酸派瑞特昔姆(ptx)的区域专一性和收敛性路线,其中关键步骤是2-氨基-3-氰基-4-甲基-5-溴吡啶与2之间的pd(0)催化的交叉偶联反应. 5-二甲氧基苄基氯化锌形成2-氨基-4-甲基-5-(2,5-二甲氧基苄基)烟腈.为了完成合成,通过亚硝酸叔丁酯的非水重氮化将氨基替换为反应性更高的溴原子,并将所得的溴腈用胍环化.
Doi:10.1021/jo040268Z