📜Ethoxycarbonyl (2S)-2-[(2-Methylpropan-2-yl)Oxycarbonylamino]-3-Phenylpropanoate置于sodium Tetrahydroborate,三乙胺体系中,用 二氯甲烷,水 用作溶剂,化学反应 2.5H,反应生成S)-2-(叔丁氧羰基氨基)-3-苯基丙基甲烷磺酸盐
参考文献:双功能骨架修饰的方酰胺二肽作为淀粉样蛋白 β (Aβ) 聚集抑制剂
标题:双功能骨架修饰的方酰胺二肽作为淀粉样蛋白 β (Aβ) 聚集抑制剂
摘要:阿尔茨海默病 (Ad) 是一种具有复杂病理生理学的破坏性神经退行性疾病.聚集的淀粉样β (Aβ) 肽斑块和较高浓度的生物金属,如铜 (Cu),锌 (Zn) 和铁 (Fe) 是在 Ad 患者大脑中观测到的最显着的 Ad 标志.因此,同时抑制aβ肽聚集和减少金属应激可能成为治疗阿尔茨海默病的有效治疗方法.合成了一系列带有方酰胺骨架的双功能二肽,并研究了它们螯合金属离子和防止 Aβ 肽聚集的能力.在其他金属离子存在的情况下,C 末端具有缬氨酸 (V) 和苏氨酸 (T) 取代的二肽表现出与 Cu(II),Zn(II) 和 Fe(III) 金属离子优先螯合.还发现它们可以在体外抑制 Aβ 肽的聚集.进一步的分子动力学 (Md) 模拟研究表明,这两种二肽与疏水核心 (Klvff) 区域的 Aβ 肽相互作用.圆二色性 (Cd) 研究揭示了 Aβ 肽在与二肽相互作用时发生了轻微的构象变化.除了金属螯合和抑制
Doi:10.1016/j.Bmc.2023.117538