📜5-溴-2-氟苯甲醛置于copper(L) Iodide,二碘甲烷,亚硝酸异戊酯体系中,用 四氢呋喃,N,N-二甲基乙酰胺 作为反应溶剂,化学反应 7.0H,反应生成 6-溴-2-碘喹唑啉
参考文献:新型n-芳基-4-[6-(2-氟吡啶-3-基)喹唑啉-2-基]-哌嗪-1-羧酰胺或-甲硫基酰胺衍生物的合成及其抗菌活性
标题:新型n-芳基-4-[6-(2-氟吡啶-3-基)喹唑啉-2-基]-哌嗪-1-羧酰胺或-甲硫基酰胺衍生物的合成及其抗菌活性
摘要:通过对5-溴-2-氟苯甲醛进行环化反应,合成了 一系列新颖的n-芳基-4-[6-(2-(氟吡啶-3-基)喹唑啉-2-基]-哌嗪-1-甲酰胺或-甲硫酰胺衍生物.在二甲基乙酰胺的存在下,加入碳酸氢胍和碳酸胍,然后在碘化铜的存在下,用异戊基亚硝酸盐和二碘甲烷处理,得到6-溴-2-碘代喹唑啉.后者在三乙胺存在下用哌嗪处理,然后在pd(pph 3)2 Cl 2存在下用(2-氟吡啶-3-基)硼酸处理.得到6-(2-氟吡啶-3-基)-2-(哌嗪-1-基)喹唑啉,将其进一步用各种取代的芳基异氰酸酯和芳基异硫氰酸酯处理以获得标题化合物.通过lc-Ms,1 H,13 C NMR,Ir以及质谱和元素分析确认了合成化合物的化学结构.评价所有合成的化合物对两种革兰氏阳性和两种革兰氏阴性细菌,以及两种不同的抗生素抗性大肠杆菌菌株的体外抗菌活性,以及对两种真菌菌株的抗真菌活性.一些化合物已显示出潜在的抗菌活性.
DOI:10.1007/s10593-015-1660-2