CAS: 1185133-81-6; Flurbiprofen-D3

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2-Fluoro-4-Biphenylacetonitrile

合成工艺路线路线简述

    📜在 Sodium Hydroxide体系中,用 乙醇,水 用作溶剂,化学反应 5.0H,以99%的收率获得氟比洛芬-D3氘代物
    参考文献:胺-硼烷/ N,N-二甲基甲酰胺系统作为甲基源的选择性α-单甲基化
    标题:胺-硼烷/ N,N-二甲基甲酰胺系统作为甲基源的选择性α-单甲基化
    摘要:开发了一种新的实用的α-单甲基化策略,该方法使用胺-硼烷/ N,N-二甲基甲酰胺(r 3 N-Bh 3 / Dmf)系统作为甲基来源.已发现该方案对芳基乙腈和芳基乙酰胺的α-单甲基化有效.机理研究表明,Dmf的甲酰基传递了碳原子和甲基的一个氢原子,而r 3 N-Bh 3则贡献了其余的两个氢原子.如此独特的反应路径使得使用me 2 Nh-Bh 3 / D可控制地组装cdh 2,Cd 2 H和cd 3单元.7 ‐ Dmf,Me 3 N‐bd 3 / Dmf和me 3 N‐bd 3 / D 7 ‐ Dmf系统.证实了该方法在抗炎药氟比洛芬及其各种氘标记衍生物的简便合成中的进一步应用.
    Doi:10.1002/anie.201804794

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