📜5-溴茚酮置于dimethyl Sulfide Borane,(S)-2-甲基-Cbs-恶唑硼烷体系中,用 四氢呋喃,甲苯 用作溶剂,化学反应 2.5H,以59%的收率获得(R)-5-溴-2,3-二氢-1H-茚-1-醇
参考文献:发现一系列在血管紧张素ii 1型受体和过氧化物酶体增殖物激活的受体-γ上具有双重活性的咪唑并[4,5-B ]吡啶
标题:发现一系列在血管紧张素ii 1型受体和过氧化物酶体增殖物激活的受体-γ上具有双重活性的咪唑并[4,5-B ]吡啶
摘要:内部收集血管紧张素ii 1型受体拮抗剂以鉴定对过氧化物酶体增殖物激活受体-γ(pparγ)具有活性的化合物,发现了一系列新的咪唑并[4,5-B ]吡啶2在这些化合物上具有活性两个受体.与人pparγ的配体结合域结合的前导化合物2A的晶体结构的早期可用性证实了该支架与核受体的相互作用方式,并有助于优化pparγ活性.在新化合物中,(S)-3-(5-(2-(1 H-四唑-5-基)苯基)-2,3-二氢-1 H-茚满-1-基)-2-乙基-5-异丁基-7-甲基-3 H-咪唑[4,5-B对吡啶(2L)被确定为有效的血管紧张素ii型i受体阻滞剂(ic 50 = 1.6 Nm),具有部分pparγ激动作用(ec 50 = 212 Nm,最大31%),并且在大鼠中具有口服生物利用度.在高血压(shr)和胰岛素抵抗(zdf大鼠)的动物模型中证实了2L的双重药理学.在shr中,2L在降低血压方面非常有效,
Doi:10.1021/jm200409S