CAS: 134523-03-8; Calcium (3R,5R)-7-(2-(4-Fluorophenyl)-5-Isopropyl-3-Phenyl-4-(Phenylcarbamoyl)-1H-Pyrrol-1-yl)-3,5-Dihydroxyheptanoate

该化合物是阿托尔瓦斯特宁的钙盐形式,是HMG-CoA再消毒酶的一种选择性和竞争性抑制剂,该化合物被广泛用作胆固醇低耗药物的一种活性药物成分(API),它增强了稳定性和溶性,有助于配制成固态剂量形式,如药片.它具有高度的生物利用率和一贯的药理动力特性,确保肝脏胆固醇合成的有效抑制.盐形式还改善了与自由酸相比的处理和储存特性.它有记录地表明在减少LDL胆固醇和心血管风险方面的功效,使它成为了疏滑性贫血管理的一个关键组成部分.严格遵守药用标准可以保证质量和可再生性.

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calcium acetate atorvastatin tert-butyl (4R,6R)-6-{2-[2-(4-fluorophenyl)-5-isopropyl-3-phenyl-4-(phenylcarbamoyl)pyrrol-1-yl]ethyl}-2,2-dimethyl-1,3-dioxane-4-acetate atorvastatin sodium-2-(2-methyl-1-oxopropyl)-N,3-diphenyl-2-oxiranecarboxamide3-(4-fluorophenyl)carbonyl-2-(2-methyl-1-oxopropyl)-N,3-diphenyl-2-oxiranecarboxamide atorvastatin sodium atorvastatin 4-(4-fluoro-phenyl)-2,4-dihydroxy-2-isopropyl-5-phenyl-3,6-dioxa-bicyclo[3.1.0]hexane-1-carboxylic acid phenylamide

合成工艺路线路线简述

    专利信息


    专利号:US-2024035023-A1
    优先权日:2022-06-24
    标题 :Computer implemented method for engineering fluorinase enzymes for synthesis of fluorophenyl compounds
    发明人:R PRAVIN KUMAR; G GLADSTONE SIGAMANI; L ROOPA; B K NAVEEN; SHETTY ANUJ J; M LIKITH
    权利人:KCAT ENZYMATIC PRIVATE LTD
    摘要:The present invention discloses a computer-implemented method for engineering fluorinase enzymes towards the synthesis of fluorophenyl compounds. Limited or no mechanistic details of fluorinase enzymes have hindered progress in understanding their catalytic mechanisms for synthesizing synthetic organofluorine compounds. Through a comprehensive computational screening process, specific methionine-sulfonium phenyl substrates, including [(3S)-3-amino-3-carboxypropyl][2,5-difluoro-4-(4-methoxy-2,4-dioxobutyl)phenyl]methylsulfonium, were designed and optimized using quantum chemical optimization techniques. This methodology uncovers crucial information on F— ion attack conformation and the catalytic mechanism of the substrate, leading to the formation of Methyl 3-oxo-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butanoate. Furthermore, a protein sequence and 3D modeling-based enzyme screening process was employed to identify the most suitable enzyme for this substrate. The identified enzyme was then engineered using the mechanistic insights gained from the studies, resulting in improved substrate scope, stability and catalytic efficiency. This computer-based approach offers an efficient and precise alternative to traditional trial-and-error methods, advancing the field towards the successful synthesis fluorophenyl compounds.

    专利号:WO-2006048893-A3
    优先权日:2004-11-05
    标 题:A process for synthesis of large particle size statin compounds
    发明人:SURI SANJAY; SARIN GURDEEP SINGH
    权利人:MOREPEN LAB LTD; SURI SANJAY; SARIN GURDEEP SINGH
    摘要:This invention discloses a process for synthesis of with large size statin compounds comprising adding solution of desired statin compound either crystalline or amorphous form, optionally obtained from, their intermediates by known methods, in organic solvent to anti-solvent, under stirring, optionally the solvent was being evaporated, isolating the title compound by centrifugation followed by drying under vacuum. Specifically the process was directed to the synthesis of Atorvastatin calcium and Fluvastatin Sodium.

    专利号:US-8269001-B2
    优先权日:2005-10-05
    标题 :Process for the synthesis of HMG-CoA reductase inhibitors
    发明人:CASAR ZDENKO
    权利人:CASAR ZDENKO; LEK PHARMACEUTICALS
    摘要:A novel synthesis of statins uses Wittig reaction of a heterocyclic core of statin with a lactonized side chain already possessing needed stereochemistry. Any separation of diastereoisomers is performed early in the course of synthesis.

    专利号:US-2007066835-A1
    优先权日:2003-03-24
    标 题:Process for the synthesis of amorphous atorvastain calcium
    发明人:CZIBULA LASZLO; DOBAY LASZLO; PAPP EVA W; JUHASZ IDA D; BALINT SANDORNE
    权利人:CZIBULA LASZLO; DOBAY LASZLO; PAPP EVA W; JUHASZ IDA D; BALINT SANDORNE
    摘要:The invention relates to a new process for the synthesis of amorphous atorvastatin calcium, which consists of dissolving the salt of the formula (I) of atorvastatin acid formed with a basic amino acid (I); in a mixture of water and a water miscible organic solvent, adding an aqueous solution of a water soluble calcium salt to the solution and isolating the so obtained entirely amorphous atorvastatin calcium of high purity by filtration.

    专利号:US-9085538-B2
    优先权日:2010-07-26
    标题:Process for the preparation of key intermediates for the synthesis of statins or pharmaceutically acceptable salts thereof
    发明人:CASAR ZDENKO; STERK DAMJAN; JUKIC MARKO
    权利人:CASAR ZDENKO; STERK DAMJAN; JUKIC MARKO; LEK PHARMACEUTICALS
    摘要:The invention relates to commercially viable process for the synthesis of key intermediates for the preparation of statins, in particular Rosuvastatin and Pitavastatin or respective pharmaceutically acceptable salts thereof. A new simple and short synthetic route for key intermediates is presented which benefits from the use of cheap and readily available starting materials, by which the conventionally most frequently used DIBAL-H as reducing agent can be avoided.

    专利号:US-2007015260-A1
    优先权日:2002-03-14
    标 题:Synthesis of synthons for the manufacture of bioactive compounds
    发明人:WONG CHI-HUEY; LIU JUNJIE; DESANTIS GRACE; BURK MARK
    权利人:SCRIPPS RESEARCH INST
    摘要:The present invention is based on the discovery that 2-deoxyribose-5-phosphate aldolase (DERA, EC 4.1.2.4) and variants thereof can be used to catalyze sequential asymmetric aldol reactions between a wide variety of donor and acceptor aldehydes. The reaction products typically contain at least two new stereogenic centers and can be produced in enantiomerically pure form. As such, DERA catalyzed asymmetric aldol chemistry can be exploited to produce synthons for the synthesis of a variety of bioactive molecules.
    杭州和素化学技术有限公司
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    常州市新进化工有限公司
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    北京嘉瑞时代科技有限公司
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    安庆金泉药业有限公司
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    江西埃菲姆科技有限公司
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    山东天铭医药集团有限公司
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    江苏科本药业有限公司
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    传真:0571-28021579
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    石家庄拓芬生物科技有限公司
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    电话:15032713787
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    山东英朗化工有限公司
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    联系人:赵经理
    电话:赵经理15098730035;李经理18353107508

    传真:外贸:徐经理18253159658
    邮箱:sales@sdkaiyue.com
    通信地址: 山东省济南市CBD片区华润置地广场6区2号楼6层
    邮编: 250000
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    武汉华玖医药科技有限公司
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    企业联系电话:18120446293👤
    📞武汉华玖医药科技有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:汪经理
    电话:18120446293
    手机:18120446293
    传真:027-59220200
    邮箱:3504472216@qq.com
    通信地址: 武汉市东西湖区泾河办事处陈家岭189号
    邮编: 432000
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    郑州佰宇药业有限公司
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    📞郑州佰宇药业有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:陈经理
    电话:13938569199


    邮箱:13938569199@163.com
    通信地址: 河南省郑州市新郑市龙湖镇小刘桥百鸿机电市场C3区22号
    邮编: 450000
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    安徽金泉生物科技股份有限公司
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    📞安徽金泉生物科技股份有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:卢经理;杨经理
    电话:0576-88708516、0576-88708517、0576-88708518
    手机:15990601833;15958680024
    传真:0576-88708519
    邮箱:sales@jinquanpharm.com
    通信地址: 安徽省安庆市望江县雷池乡雷港村
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    湖北威德利化学科技有限公司
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    网址: http://www.widelychemical.com
    企业联系电话:13385289472👤
    📞湖北威德利化学科技有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:赵方
    电话:13385289472
    手机:13385289472
    传真:027- 59222918
    邮箱:z13385289472@163.com
    通信地址: 湖北省武汉市硚口区解放大道204号
    邮编: 430033
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    地址:湖北省武汉市硚口区解放大道204号
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    江苏阿尔法药业股份有限公司
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    企业联系电话:025-83376960;025-83371857👤
    📞江苏阿尔法药业股份有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:王经理;席经理;胡经理
    电话:025-83376960;025-83371857

    传真:0527-84829018
    邮箱:sales@chinalpharm.com
    通信地址: 江苏省宿迁市湖滨新城开发区北区燕山路9号
    邮编: 223800
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    地址:江苏省宿迁市湖滨新城开发区北区燕山路9号
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    浙江江北药业有限公司
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    网址: http://www.jiangbei.com
    企业联系电话:0576-88786686/89020081👤
    📞浙江江北药业有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:马攀
    电话:0576-88786686/89020081
    手机:13706769477
    传真:0576-88786538
    邮箱:pan.ma@jiangbei.com
    通信地址: 浙江省台州市椒江区黄礁街道东埭码头
    邮编: 318017
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    地址:浙江省台州市椒江区黄礁街道东埭码头
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    河南普瑞制药有限公司
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    地址:河南省西华县城叶庄桥
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    常州远大医药化工有限公司
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    摘要:Majerić Elenkov, M.; Szymański, W.; Janssen, D. B., Science of Synthesis: Biocatalysis in Organic Synthesis, (2015) 2, 519.
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