📜甲基肼,乙氧基亚甲基丙二腈置于sodium Ethanolate体系中,用 四氢呋喃,乙醇 作为反应溶剂,化学反应 3.0H,以53%的收率获得产物1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲腈
参考文献:Nvp-Bhg712:区域异构体对ephrin家族亲和力和选择性的影响
标题:Nvp-Bhg712:区域异构体对ephrin家族亲和力和选择性的影响
摘要:产生促红细胞反应生成素的肝细胞(eph)受体是跨膜受体酪氨酸激酶.它们的细胞外结构域特异性结合ephrin A / B配体,并且这种结合调节细胞内激酶的活性.eph是双向细胞间信号传导,控制细胞形态,粘附和迁移的关键参与者.它们越来越被认为是抗癌药物的靶标.我们分析了nvp-Bhg712(nvp)与epha2和ephb4的结合.出乎意料的是,所有测试的市售nvp样品竟然是抑制剂的区域异构体(nvpiso),最初在诺华专利申请中进行了描述.它们的区别仅在于单个甲基在两个相邻氮原子之一上的定位.相同质量的两种化合物显示出不同的结合模式.此外,
DOI:10.1002/cmdc.201800398