CAS: 86873-60-1; 5-Chloro-2-Picolinic Acid

该化合物是一种多用途的七环化合物,其特点是一个碳球酸组和环上的氯替代体.这一结构使该物质成为制药和农用化学合成中的宝贵中间体,特别是用于制造活性成分和功能化的衍生物.它在2和5个位置的高反应力允许有选择地进行修改,使目标分子得以发展.该化合物在标准条件下表现出良好的稳定性,便于处理和储存.其应用范围扩大到协调化学,作为离子体前体.5-氯-2-碳箱酸的纯性和一贯性确保了研究和工业过程的可靠性能.

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相似化合物

31181-89-2 132308-19-1 89809-64-3

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CAS号40473-01-6 2-溴-5-氯吡啶 | CAS号124-38-9 二氧化碳 | CAS号132308-15-7 4-(5-chloro-2-p... | CAS号89809-64-3 2-氰基-5-氯吡啶 | CAS号1072-98-6 2-氨基-5-氯吡啶 | CAS号223445-06-5 Pyridine, 5-chl... | CAS号2138-22-9 4-氯邻苯二酚 | CAS号21684-59-3 6-甲基吡啶-3-甲酸乙酯 | CAS号72093-07-3 5-氯-2-甲基吡啶 | CAS号80287-53-2 3-氨基-6-甲基吡啶 | CAS号88912-24-7 5,6-二氯-2-吡啶甲酸 | CAS号72093-07-3 5-氯-2-甲基吡啶 | CAS号209526-98-7 (5-氯-2-吡啶基)甲醇 | CAS号128073-03-0 5-氯吡啶-2-酰氯 | CAS号10177-24-9 2-氯甲基-5-氯吡啶 | CAS号128072-93-5 5-氯吡啶甲酸乙酯 | CAS号132308-19-1 5-氯吡啶-2-羧酸甲酯 | CAS号1214328-42-3 6-bromo-5-chlor... | CAS号1214347-24-6 ETHYL 5-BROMO-6...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 5-Chloropyridine-2-Carboxylic Acid 主要起始原料 5-Chloro-2-Cyanopyridine
  • 40473-01-6 = 86873-60-1
    反应条件:1.1 Reagents: Butyllithium Solvents: Diethyl Ether,Hexane; 2 H,-78 °C1.2 2 H,-78 °C; -78 °C -> Rt
    标题:2-Aminomethylphenylamine As A Novel Scaffold For Factor Xa Inhibitor
    作者:Mochizuki,Akiyoshi; Et Al
    参考文献:Bioorganic & Medicinal Chemistry 日期:2011 卷标:19(5) 页码:1623-1642]

    2138-22-9 = 86873-60-1
    反应条件:1.1 -1.2 Reagents: Ammonia Solvents: Water
    标题:Catechol 2,3-Dioxygenase-Catalyzed Synthesis Of Picolinic Acids From Catechols
    作者:Asano,Yasuhisa; Et Al
    参考文献:Bioscience 日期:1994 卷标:58(11) 页码:2954-6]

    1072-98-6 = 86873-60-1
    反应条件:1.1 Reagents: Bromine,Hydrogen Bromide Solvents: Water; -5 - 0 °C1.2 Reagents: Sodium Nitrite Solvents: Water; 3 H,0 °C -> 15 °C1.3 Reagents: Sodium Hydroxide,Sodium Thiosulfate Solvents: Diethyl Ether,Water2.1 Reagents: Butyllithium Solvents: Diethyl Ether,Hexane; 2 H,-78 °C2.2 2 H,-78 °C; -78 °C -> Rt
    标题:2-Aminomethylphenylamine As A Novel Scaffold For Factor Xa Inhibitor
    作者:Mochizuki,Akiyoshi; Et Al
    参考文献:Bioorganic & Medicinal Chemistry 日期:2011 卷标:19(5) 页码:1623-1642]

    6960-22-1 = 86873-60-1
    反应条件:1.1 Reagents: Sodium Hypochlorite2.1 Reagents: Sodium Nitrite,Hydrochloric Acid,Cuprous Chloride3.1 Reagents: Permanganic Acid (Hmno4),Potassium Salt (1:1)
    标题:Preparation Of Some 4- And 5-Substituted Pyridine-2-Carboxylic Acids As Fusaric Acid Analogs
    作者:Oehlke,J.; Et Al
    参考文献:Pharmazie 日期:1983 卷标:38(9) 页码:591-6]

    86873-60-1 = 86873-60-1
    反应条件:1.1 Solvents: Acetonitrile,Water; Overnight,Ph 9.5,Rt1.2 Reagents: Ethanol1.3 Reagents: Molybdenum Hexacarbonyl,Cesium Hydroxide Catalysts: Palladate(1-),[2′-(Amino-Kn)[1,1′-Biphenyl]-2-Yl-Kc]Chloro[2′-(Dicyclohexylphos... Solvents: 1-Methoxy-2-Propanol,Water; 15 H,80 °C
    标题:Palladium-Catalyzed Hydroxycarbonylation Of (Hetero)Aryl Halides For Dna-Encoded Chemical Library Synthesis
    作者:Li,Jian-Yuan; Et Al
    参考文献:Bioconjugate Chemistry 日期:2019 卷标:30(8) 页码:2209-2215]

    72093-07-3 = 86873-60-1
    反应条件:1.1 Reagents: Permanganic Acid (Hmno4),Potassium Salt (1:1)
    标题:Preparation Of Some 4- And 5-Substituted Pyridine-2-Carboxylic Acids As Fusaric Acid Analogs
    作者:Oehlke,J.; Et Al
    参考文献:Pharmazie 日期:1983 卷标:38(9) 页码:591-6]

    3430-14-6 = 86873-60-1
    反应条件:1.1 Reagents: Sodium Nitrite,Hydrochloric Acid,Cuprous Chloride2.1 Reagents: Permanganic Acid (Hmno4),Potassium Salt (1:1)
    标题:Preparation Of Some 4- And 5-Substituted Pyridine-2-Carboxylic Acids As Fusaric Acid Analogs
    作者:Oehlke,J.; Et Al
    参考文献:Pharmazie 日期:1983 卷标:38(9) 页码:591-6]

    21684-59-3 = 86873-60-1
    反应条件:1.1 Reagents: Ammonia2.1 Reagents: Sodium Hypochlorite3.1 Reagents: Sodium Nitrite,Hydrochloric Acid,Cuprous Chloride4.1 Reagents: Permanganic Acid (Hmno4),Potassium Salt (1:1)
    标题:Preparation Of Some 4- And 5-Substituted Pyridine-2-Carboxylic Acids As Fusaric Acid Analogs
    作者:Oehlke,J.; Et Al
    参考文献:Pharmazie 日期:1983 卷标:38(9) 页码:591-6]

    3222-47-7 = 86873-60-1
    反应条件:1.1 -2.1 Reagents: Ammonia3.1 Reagents: Sodium Hypochlorite4.1 Reagents: Sodium Nitrite,Hydrochloric Acid,Cuprous Chloride5.1 Reagents: Permanganic Acid (Hmno4),Potassium Salt (1:1)
    标题:Preparation Of Some 4- And 5-Substituted Pyridine-2-Carboxylic Acids As Fusaric Acid Analogs
    作者:Oehlke,J.; Et Al
    参考文献:Pharmazie 日期:1983 卷标:38(9) 页码:591-6
6-甲基-3-吡啶羰基叠氮化物置于盐酸,氢氧化钾,Potassium Permanganate,Potassium Nitrite,水体系中,化学反应生成 5-氯吡啶-2-羧酸
参考文献:Graf,Journal Fur Praktische Chemie (Leipzig 1954),1932,Vol. <2> 133,P. 36,49
标题:Graf,Journal Fur Praktische Chemie (Leipzig 1954),1932,Vol. <2> 133,P. 36,49

海关参考信息

专利信息


专利号:US-2004101523-A1
优先权日:1989-07-27
标题:Renal-selective prodrugs for control of renal smpathetic nerve activity in the treatment of hypertension
发明人:REITZ DAVID B; KOEPKE JOHN P; BLAINE EDWARD H; SCHUH JOSEPH R; MANNING ROBERT E; SMITS GLENN J
权利人:SEARLE & CO
摘要:Renal-selective prodrugs are described which are preferentially converted in the kidney to compounds capable of inhibiting synthesis of catecholamine-type neurotransmitters involved in renal sympathetic nerve activity. The prodrugs described herein are derived from inhibitor compounds capable of inhibiting one or more of the enzymes involved in catecholamine synthesis, such compounds being classifiable as tyrosine hydroxylase inhibitors, or as dopa-decarboxylase inhibitors, or as dopamine-β-hydroxylase inhibitors. These inhibitor compounds are linked to a chemical moiety, such as a glutamic acid derivative, by a cleavable bond which is recognized selectively by enzymes located predominantly in the kidney. The liberated inhibitor compound is then available in the kidney to inhibit one or more of the enzymes involved in catecholamine synthesis. Inhibition of renal catecholamine synthesis can suppress heightened renal nerve activity associated with sodium-retention related disorders such as hypertension. Conjugates of particular interest are glutamyl derivatives of dopamine-β-hydroxylase inhibitors, of which N-acetyl-γ-glutamyl fusaric acid hydrazide (shown below) is preferred.

专利号:WO-9101724-A1
优先权日:1989-07-27
标题 :Renal-selective prodrugs for the treatment of hypertension
发明人:REITZ DAVID B; KOEPKE JOHN P; BLAINE EDWARD H; SCHUH JOSEPH R; MANNING ROBERT E; SMITS GLENN J
权利人:SEARLE & CO
摘要:Renal-selective prodrugs are described which are preferentially converted in the kidney to compounds capable of inhibiting synthesis of catecholamine-type neurotransmitters involved in renal sympathetic nerve activity. The prodrugs described herein are derived from inhibitor compounds capable of inhibiting one or more of the enzymes involved in catecholamine synthesis, such compounds being classifiable as tyrosine hydroxylase inhibitors, or as depa-decarboxylase inhibitors, or as dopamine-β-hydroxylase inhibitors. These inhibitors compounds are linked to a chemical moiety, such as a glutamic acid derivative, by a cleavable bond which is recognized selectively by enzymes located predominantly in the kidney. The liberated inhibitor compound is then available in the kidney to inhibit one or more of the enzymes involved in catecholamine synthesis. Inhibition of renal catecholamine synthesis can suppress heightened renal nerve activity associated with sodium-retention related disorders such as hypertension. Conjugates of particular interest are glutamyl derivatives of dopamine-β-hydroxylase inhibitors, of which N-acetyl-Y-glutamyl fusaric acid is preferred.

专利号:WO-9201667-A1
优先权日:1990-07-25
标题 :Renal-selective prodrugs for control of renal sympathetic nerve activity in the treatment of hypertension
发明人:REITZ DAVID B; KOEPKE JOHN P; BLAINE EDWARD H; SCHUH JOSEPH R; MANNING ROBERT E; SMITS GLENN J
权利人:SEARLE & CO
摘要:Renal-selective prodrugs are described which are preferentially converted in the kidney to compounds capable of inhibiting synthesis of catecholamine-type neurotransmitters involved in renal sympathetic nerve activity. The prodrugs described herein are derived from inhibitor compounds capable of inhibiting one or more of the enzymes involved in catecholamine synthesis, such compounds being classifiable as tyrosine hydroxylase inhibitors, or as dopa-decarboxylase inhibitors, or as dopamine-β-hydroxylase inhibitors. These inhibitor compounds are linked to a chemical moiety, such as a glutamic acid derivative, by a cleavable bond which is recognized selectively by enzymes located predominantly in the kydney. The liberated inhibitor compound is then available in the kidney to inhibit one or more of the enzymes involved in catecholamine synthesis. Inhibition of renal catecholamine synthesis can suppress heightened renal nerve activity associated with sodium-retention related disorders such as hypertension. Conjugates of particular interest are glutamyl derivatives of dopamine-β-hydroxylase-inhibitors, of which N-acetyl-η-glutamyl fusaric acid hydrazide [represented in formula (a)] is preferred.

专利号:US-RE41998-E
优先权日:1990-02-26
标题 :Compositions and methods of treatment of sympathetically maintained pain
发明人:CAMPBELL JAMES N
权利人:ARCLON THERAPEUTICS INC
摘要:Sympathetically maintained pain is treated topically by administering to the site where sympathetically maintained pain is present an α-1-adrenergic antagonist, α-2-adrenergic agonist, or other drug that depletes or blocks synthesis of sympathetic norepinephrine, known collectively as sympatholytic agents. Chemical formulas for several sympatholytic agents are given.

专利号:US-9676783-B2
优先权日:2008-10-22
标 题:Method of treatment using substituted pyrazolo[1,5-A] pyrimidine compounds
发明人:HAAS JULIA; ANDREWS STEVEN W; JIANG YUTONG; ZHANG GAN
权利人:ARRAY BIOPHARMA INC
摘要:Compounds useful in the synthesis of compounds for treating pain, cancer, inflammation, neurodegenerative disease or Typanosoma cruzi infection in a mammal.

专利号:EP-3515880-B1
优先权日:2017-03-17
标题:Methods and compositions for synthesis of encoded libraries
发明人:LI JIN; MORGAN BARRY A; Wan jinqiao; DOU DENGFENG; LIU GUANSAI; CHANG YONG; CHEN QIUXIA; WANG XING; XU YANSHAN; HU DONGYAN; LIU JIAN; CHENG XUEMIN
权利人:HITGEN INC
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参考文献:10.1007/s10532-017-9783-z
摘要:Wu ZG, Wang F, Ning LQ, Stedtfeld RD, Yang ZZ, Cao JG, Sheng HJ, Jiang X. Biodegradation of 5-chloro-2-picolinic acid by novel identified co-metabolizing degrader Achromobacter sp. f1. Biodegradation. 2017 Jun;28(2-3):139–44. doi: 10.1007/s10532-017-9783-z.
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