CAS: 159589-67-0; 2-(1-Imidazolyl)Benzoic Acid

该化合物是一种有机化合物,其特征为两功能组:苯并二酸和一丁二氮环.该化合物一般显示白到白晶状的白色外观,由于存在碳oxylic酸组,在水和酒精等极地溶剂中可以溶解.该聚氨二甲酸环有助于其潜在的生物活动,使其对医药化学感兴趣,特别是因为它在药物设计和开发中的作用.该化合物可能显示出抗微生物或抗硫酸活动等特性,在非碘二甲酸衍生物中十分常见.此外,该化合物形成氢联结的能力增强了其活动性和与生物目标的相互作用.其框架内存在芳香和热循环结构,允许多种化学再活动,使其在各种合成应用中成为有价值的化合物.

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合成工艺路线路线简述

    📜2-(1H-咪唑-1-基)苯甲腈置于氢氧化钾体系中,用 乙二醇乙醚 用作溶剂,化学反应 3.0H,反应生成2-(1-咪唑基)苯甲酸
    参考文献:Preparation Of Highly Potent And Selective Non-Peptide Antagonists Of The Arginine Vasopressin V1A Receptor By Introduction Of A 2-Ethyl-1H-1-Imidazolyl Group
    标题:Preparation Of Highly Potent And Selective Non-Peptide Antagonists Of The Arginine Vasopressin V1A Receptor By Introduction Of A 2-Ethyl-1H-1-Imidazolyl Group
    摘要:为了寻找新的精氨酸加压素(avp)v1A受体拮抗剂,研究了2-苯基-4'-[(2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并嗪-1-基)羧酰基]苯腈(7)的2-苯基基团的影响.将2-苯基基团替换为2-乙基-1H-咪唑-1-基基团有效地产生了一个v1A选择性化合物.此外,该咪唑基团也被引入到ym-35471(6)的相同位置,针对这些化合物进行了进一步研究.因此,我们发现(z)-4'-({4,4-二氟-5-[(N-环丙基氨基)亚甲基]-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并嗪-1-基}羧酰基)-2-(2-乙基-1H-1-咪唑-1-基)苯腈(9F)表现出高度的亲和力和选择性,是我们化合物中对v1A受体最有效的拮抗剂.本文描述了这些化合物的合成及药理学评估.
    Doi:10.1248/cpb.53.764

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    参考文献:10.1021/acs.jmedchem.8b01827
    摘要:Kirsch P, Jakob V, Oberhausen K, Stein SC, Cucarro I, Schulz TF, Empting M. Fragment-Based Discovery of a Qualified Hit Targeting the Latency-Associated Nuclear Antigen of the Oncogenic Kaposi's Sarcoma-Associated Herpesvirus/Human Herpesvirus 8. J Med Chem. 2019 Apr 25;62(8):3924–39. doi: 10.1021/acs.jmedchem.8b01827.
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