📜2-(1H-咪唑-1-基)苯甲腈置于氢氧化钾体系中,用 乙二醇乙醚 用作溶剂,化学反应 3.0H,反应生成2-(1-咪唑基)苯甲酸
参考文献:Preparation Of Highly Potent And Selective Non-Peptide Antagonists Of The Arginine Vasopressin V1A Receptor By Introduction Of A 2-Ethyl-1H-1-Imidazolyl Group
标题:Preparation Of Highly Potent And Selective Non-Peptide Antagonists Of The Arginine Vasopressin V1A Receptor By Introduction Of A 2-Ethyl-1H-1-Imidazolyl Group
摘要:为了寻找新的精氨酸加压素(avp)v1A受体拮抗剂,研究了2-苯基-4'-[(2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并嗪-1-基)羧酰基]苯腈(7)的2-苯基基团的影响.将2-苯基基团替换为2-乙基-1H-咪唑-1-基基团有效地产生了一个v1A选择性化合物.此外,该咪唑基团也被引入到ym-35471(6)的相同位置,针对这些化合物进行了进一步研究.因此,我们发现(z)-4'-({4,4-二氟-5-[(N-环丙基氨基)亚甲基]-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并嗪-1-基}羧酰基)-2-(2-乙基-1H-1-咪唑-1-基)苯腈(9F)表现出高度的亲和力和选择性,是我们化合物中对v1A受体最有效的拮抗剂.本文描述了这些化合物的合成及药理学评估.
Doi:10.1248/cpb.53.764