📜3-溴苯酞置于水,碘,Magnesium体系中,用 四氢呋喃 用作溶剂,化学反应 7.0H,反应生成丁苯酞杂质
参考文献:Dl-3-正丁基邻苯二甲酸酯-依达拉奉杂种作为新型的淀粉样β-淀粉凝集和单胺氧化酶双重抑制剂,对阿尔茨海默氏病具有很高的抗氧化能力
标题:Dl-3-正丁基邻苯二甲酸酯-依达拉奉杂种作为新型的淀粉样β-淀粉凝集和单胺氧化酶双重抑制剂,对阿尔茨海默氏病具有很高的抗氧化能力
摘要:考虑到阿尔茨海默氏病(ad)的复杂病因,多功能药物可能对该病的治疗有益.设计,合成和评估了一系列dl-3-正丁基邻苯二甲酸酯-依达拉奉杂种,作为淀粉样β聚集和单胺氧化酶的新型双重抑制剂.其中,化合物9A-D显示出的自诱导非常好的抑制β 1-42聚集,抑制率57.7-71.5%.对于mao,这些新杂种对mao-A和mao-B表现出非常好的抑制平衡.此外,所有目标化合物均保留了依达拉奉的抗氧化活性,显示出与依达拉奉相同或更好的抗氧化活性.并行的人工膜通透性测定法对血脑屏障的测定结果表明,化合物9A-D将能够穿过血脑屏障并达到中枢神经系统的生物学目标.在所有测定中的有希望的结果表明,设计化合物背后的策略是合理且有利的.综上所述,这些初步发现表明,具有最强生物活性的化合物值得进一步研究以用于ad治疗的药理学发展.
Doi:10.1016/j.Bmcl.2017.01.050