CAS: 78454-17-8; 7-Epi 10-Desacetyl Paclitaxel

该化合物是一种众所周知的微管稳定剂,具有重要的抗振素活动.该化合物保留核心分类结构,同时由于C-7位置上没有10-acety 组和缩放,而呈现改良的药用动力学和药用动力学特性.这些结构改变可能会影响其与微泡和代谢稳定性的结合性,有可能提高效力或降低毒性特征,而与帕利塔克斯相比.它作为新型基于税收的治疗合成中有价值的中间体,并有兴趣进行肿瘤研究,以探索结构-活动关系并开发下一代的止痛剂.

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78432-77-6 105454-04-4 92950-39-5

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benzoyl chloride 7,10-di(2,2,2-trichloroethyloxy-carbonyl)-13-cinnamoyl-10-deacetyl baccatin III paclitaxel

合成工艺路线路线简述

    7-表紫杉醇置于zinc Dibromide体系中,用 甲醇 作为反应溶剂,化学反应 24.0H,以4%的收率获得产物7-表-10-去乙酰基紫杉醇
    参考文献:紫杉烷类的化学性质:紫杉醇和浆果赤霉素衍生物与非质子和质子介质中的路易斯酸的反应
    标题:紫杉烷类的化学性质:紫杉醇和浆果赤霉素衍生物与非质子和质子介质中的路易斯酸的反应
    摘要:几种路易斯酸被证明可以完全打开紫杉醇和浆果赤霉素衍生物的氧杂环丁烷环.已表明该反应通过c-4乙酸酯基团通过邻氨基苯甲酸协助进行的.还分离了几种次要产物,包括具有桥c环的新型衍生物.提供了所形成的所有化合物的机械原理.当在甲醇中用路易斯酸处理紫杉醇衍生物时,观测到酯裂解反应.我们提供对c-10乙酸酯裂解和c-13侧链甲醇裂解具有选择性的条件.
    DOI:10.1016/s0040-4020(01)80381-1

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    CAS号:78454-17-8
    中文名:7-表-10-去乙酰基云南紫杉宁A
    英文名:7-EPI-10-DEACETYLTAXOL
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    合成参考文献

    参考DOI号:10.1021/jo00063a001
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