CAS: 5719-85-7; N-(Butylcarbamoyl)-4-(Hydroxymethyl)Benzenesulfonamide

该化合物是一种属于磺酰胺类别的化学化合物,主要用于管理2型糖尿病,它作为一种口服低血糖剂,促进胰腺胰岛素分泌,从而帮助降低血糖含量;该化合物的特点是它能够提高外围组织对胰岛素的敏感性,有助于改进葡萄糖的摄入;氢氧丁二酰胺通常以平板形式施用,并因其与其他糖尿病药物相比的副作用相对较低而闻名;其化学结构包括一种对生物活动具有重要意义的氢氧基化合物组;与许多磺酰胺一样,它对于监测病人潜在的低血糖和其他代谢效应至关重要;氢氧丁二烯丁胺酯的药理学和排泄法对于确定剂量疗法和了解其治疗功效至关重要.

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methyl 4-butylamin°Carbonylaminosulfonylbenzoate N-[(butylamino)carbonyl]-4-methyl-benzenesulfonamide buprenorphine hydr°Chloride methyl 4-sulfamoylbenzoate 1-butyl-3-(p-formylphenyl)sulphonylurea

合成工艺路线路线简述

  • 3520-14-7 + 483-14-7 = 5719-85-7 + 153212-75-0 + 62-99-7 + 1750-45-4 + 125-73-5 + 92340-57-3 + 93-35-6 + 103-90-2
    反应条件:1.1 Catalysts: Nadph,Nadp,Magnesium Chloride,Cytochrome P450 Cyp1A2 Solvents: Dimethyl Sulfoxide,Water; Ph 7.4,37 °C
    标题:Stereoselective Interaction Between Tetrahydropalmatine Enantiomers And Cyp Enzymes In Human Liver Microsomes
    作者:Sun,Si-Yuan; Wang,Yu-Qing; Li,Li-Ping; Wang,Lu; Zeng,Su; Et Al
    参考文献:Chirality 日期:2013 卷标:25(1) 页码:43-47
📜甲苯磺丁脲置于cytochrome B5,还原型辅酶ii(Nadph)四钠盐体系中,用 Aq. Phosphate Buffer 作为反应溶剂,化学反应 0.75H,反应生成 4-羟基甲苯磺丁脲
参考文献:Identification And Enzymatic Activity Evaluation Of A Novel Cyp2C9 Allelic Variant Discovered In A Patient
标题:Identification And Enzymatic Activity Evaluation Of A Novel Cyp2C9 Allelic Variant Discovered In A Patient
摘要:华法林是一种广泛处方的抗凝药物,但达到最佳治疗效果所需的剂量在个体间变异显著.推荐使用药物基因组学指导的华法林剂量来提高安全性和有效性.我们对120名服用华法林的患者进行了细胞色素p450 2C9(cyp2C9)和维生素k还原酶复合物亚单位1(vkorc1)基因的分析.通过对cyp2C9进行测序,发现了一个新的编码变异体.在第14,277核苷酸位置上发现了新的a > G突变,导致在第213位(i213V)上亮氨酸被缬氨酸取代.随后评估了该变异体的功能后果.通过定点突变构建了该新变异体的cdna,并利用杆状病毒-昆虫细胞表达系统在体外表达了重组蛋白.重组蛋白的表达量在原蛋白和全蛋白水平上进行了定量.然后评估了其对托布胺,华法林和洛卡特普的酶活性.与野生型cyp2C9*1相比,它表现出明显改变的表观km值,并在托布胺,华法林和洛卡特普的内在清除率上分别增加了148%,84%和67%,表明其在体外酶活性得到显著增强.我们的研究表明,野生型cyp2C9*1中第213位的氨基酸可能对cyp2C9对托布胺,华法林和洛卡特普的酶活性很重要.总之,我们发现一名服用高剂量华法林(6.0毫克/天)以达到目标国际标准化比率的患者,在cyp2C9基因中发现了一种突变.
DOI:10.3389/fphar.2021.619339

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主要参考文献


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合成参考文献

参考DOI号:10.1248/cpb.31.2518
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